Bezafibrate 苯扎贝特

Bezafibrate 苯扎贝特

货号:
IB0210

品牌:
Jinpan

Bezafibrate  苯扎贝特

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产品简介
MDL MFCD00078970
EC EINECS 255-567-9
别名 2-[4-[2-(4-氯苯甲酰胺基)乙基]苯氧基]-2-甲基丙酸
CAS 41859-67-0
分子式 C19H20ClNO4
分子量 361.82
纯度 HPLC≥98%
单位
生物活性 Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂,对于小鼠PPARα,PPARγ和PPARδ,EC50分别为90μM,55μM,110μM,对于人PPARα,PPARγ和PPARδ分别为50μM,60μM,20μM;Bezafibrate 是一种降血脂剂。[1-3]
In Vitro 苯扎贝特(>200μM)显示出对人视网膜微血管内皮细胞(HRMEC)和人视网膜色素上皮ARPE-19细胞的显著细胞毒性。苯扎贝特(30-100μM)抑制肿瘤坏死因子(TNF)α诱导的炎症因子并调节HRMEC中TNFα诱导的核因子(NF)-κB反式激活。苯扎贝特抑制VEGF诱导的HRMECs迁移,并抑制白细胞介素(IL)-1β诱导的ARPE-19细胞VEGF分泌[2]。
In Vivo 苯扎贝特(0.5%)显著降低血浆脂质和葡萄糖水平,并增加TallyHo小鼠胰腺中的胰岛面积。苯扎贝特还可以改善能量消耗和代谢灵活性。此外,苯扎贝特可改善脂肪变性,改善脂质成分,增加肝脏线粒体质量[3]。
SMILES CC(C)(OC1=CC=C(CCNC(C2=CC=C(Cl)C=C2)=O)C=C1)C(O)=O
靶点 PPAR
动物实验 TallyHo小鼠在我们的动物设施中繁殖。在该研究中仅使用雄性小鼠,并且小鼠接受标准饮食(SD),其为苯扎贝特组补充0.5%(w/w)苯扎贝特8周。通过异氟醚过量杀死动物,并如下所述制备解剖的组织。所有数据均代表苯扎贝特(或SD)治疗8周后取样,除非另有说明[3]。
细胞实验 使用CCK-8试剂盒评估细胞活力。将人类视网膜微血管内皮细胞(HRMEC)或ARPE-19细胞以5000个细胞/孔接种在96孔板中含有10%血清的培养基中。孵育24小时后,将培养基用1%FBS血清饥饿6小时,加入CCK-8试剂,并在三个时间点使用酶标仪在450nm处测量所得溶液的吸光度。用苯扎贝特(0,10,50,100,200,500和1000μM)治疗后24,48和72小时[2]。
数据来源文献 [1]. Willson TM, et al. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 2000 Feb 24;43(4):527-50.
[2]. Usui-Ouchi A, et al. The peroxisome proliferator-activated receptor pan-agonist bezafibrate suppresses microvascular inflammatory responses of retinal endothelial cells and vascular endothelial growth factor production in retinal pigmented epithelial cells. Int Immunopharmacol. 2017 Nov;52:70-76.
[3]. Franko A, et al. Bezafibrate ameliorates diabetes via reduced steatosis and improved hepatic insulin sensitivity in diabetic TallyHo mice. Mol Metab. 2017 Jan 6;6(3):256-266.
规格 100mg 10mM*1mL (in DMSO)

Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂。