Acarbose 阿卡波糖
货号：
IA0020
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00869592 |
| EC | EINECS 260-030-7 |
| 别名 | BAY g 5421 |
| CAS | 56180-94-0 |
| 分子式 | C25H43NO18 |
| 分子量 | 645.6 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Acarbose 是α葡萄糖苷酶抑制剂，具有抗糖尿病的作用。[1-2] |
| In Vitro | 阿卡波糖 (1, 2和3μM) 剂量和时间依赖性地抑制TNF-α诱导的VSMC增殖和迁移。阿卡波糖 (1, 2和3μM) 剂量依赖性地降低TNF-α预处理的A7r5细胞中β-半乳糖苷酶, Ras表达和p-AMPK表达的增加[2]。 |
| In Vivo | 阿卡波糖 (300mg / 60kg体重) 降低空腹血糖, 并调节DM大鼠的葡萄糖耐量, 而没有体重减轻。阿卡波糖显着抑制DM大鼠血清IL6和TNF-α[1]。阿卡波糖 (2.5和5.0mg / kg) 显着且剂量依赖性地降低新内膜IL-6, TNF-α和iNOS染色的强度, 并显着增加新内膜p-AMPK染色的强度。阿卡波糖 (2.5和5.0 mg / kg) 显着且剂量依赖性地降低HCD喂养兔的新内膜Ras和β-半乳糖苷酶表达而没有体重减轻[2]。 |
| SMILES | OC[C@H]([C@]1(O[C@@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]([C@H](O2)C)N[C@]3(C=C(CO)[C@H]([C@@H]([C@H]3O)O)O)[H])[H])O[C@@H]([C@@H]([C@H]1O)O)O[C@@]([H])([C@@H]([C@H](C=O)O)O)[C@@H](CO)O |
| 靶点 | α-glucosidase |
| 动物实验 | 使用二十四只雄性新西兰白兔, 重2500克。它们分别安放在空调房间 (22±2°C, 55±5％湿度) 的金属笼内, 12小时光照/ 12小时黑暗循环, 可自由获取食物和水。所有兔子随机分配到4组, 每组6只动物, 并喂食标准食物 (组I) , 高胆固醇饮食 (HCD; 含有95.7％标准Purina食物+ 3％猪油+ 0.5％胆固醇) (组II) , HCD饮食和每天2.5mg / kg阿卡波糖 (组III) , 或HCD饮食和每天5.0mg / kg阿卡波糖 (组IV) 。在25周结束时, 在通过边缘耳静脉注射戊巴比妥 (30mg / kg静脉注射) 的深度麻醉下通过放血处死所有兔子。在测量血清值之前, 将血清储存在-80℃。小心地移除主动脉弓和胸主动脉以保护内皮衬里, 并收集并释放粘附的软组织。 |
| 细胞实验 | 使用MTT测定法测定细胞活力。将细胞以2×10 4个细胞/孔的密度接种在24孔培养板中, 孵育48小时, 用不同浓度 (0.5, 1.0, 2.0, 3.0和5.0μM) 的阿卡波糖处理24小时; 或用TNF-α (20 ng / mL) 预处理24 h或48 h, 以评估阿卡波糖对VSMC生长和活力的剂量依赖性影响, 用0.5 mg / mL MTT在37°C湿润培养再加入5％CO 2气氛4小时, 并用异丙醇溶解。活细胞数直接随分光光度法在563nm处测量的甲product产物浓度而变化。 |
| 数据来源文献 | [1]. Zhang Q, et al. Acarbose Reduces Blood Glucose by Activating miR-10a-5p and miR-664 in Diabetic Rats. PLoS One. 2013 Nov 18; 8 (11) :e79697.
[2]. Chan KC, et al. Pleiotropic effects of acarbose on atherosclerosis development in rabbits are mediated via upregulating AMPK signals. Sci Rep. 2016 Dec 7; 6:3864 |
| 备注 | 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods. |
| 规格 | 20mg 10mM*1mL in Water 100mg |
阿卡波糖为一种α-葡萄糖苷酶抑制剂。