B-02
货号：
IB2120
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD03294274 |
| 别名 | RAD51InhibitorB02 |
| CAS | 1290541-46-6 |
| 分子式 | C22H17N3O |
| 分子量 | 339.39 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | B02是一种人源RAD51小分子抑制剂，IC50为27.4 μM，对大肠杆菌中的同系物RecA没有抑制作用（IC50>250 μM）。[2] |
| In Vitro | B02是人源RAD51重组酶的特异性抑制剂，在人胚胎肾细胞和乳腺癌细胞中，抑制同源重组修复，增强它们对DNA损伤试剂的敏感性。在MM细胞中，B02也能增强DNA损伤和decitabine诱导的凋亡反应[1]。B02对RAD51具有高度特异性，在浓度范围0-200 μM时，对RAD54没有显著抑制作用[2]。B02在人类和小鼠细胞中具有生物活性，在人类胚胎肾细胞（HEK）中，B02破坏RAD51在响应DNA损伤时的集落形成、抑制DSB修复和依赖于DSB的同源重组。B02还可增强癌细胞对化疗中的DNA损伤试剂的敏感性[3]。 |
| In Vivo | B02在体内能显著地增强cisplatin的抗肿瘤活性。浓度为50 mg/kg时，B02在小鼠中耐受良好，没有明显的体重减少。B02的处理没有引起肾脏、肝脏等主要的解毒器官发生可观测到的形态学变化[3]。 |
| SMILES | O=C1N(CC2=CC=CC=C2)C(/C=C/C3=CC=CN=C3)=NC4=C1C=CC=C4 |
| 靶点 | RAD51 |
| 细胞实验 | Animal Models: NCR裸鼠; Dosages: 50 mg/kg; Administration: i.p.[3] |
| 数据来源文献 | [1] Alagpulinsa DA, et al. Front Oncol. 2014, 4:289. [2] Huang F, et al. ACS Chem Biol. 2011, 6(6):628-35. [3] Huang F, et al. PLoS One. 2014, 9(6):e100993. |
| 规格 | 5mg 10mg |
是一种有效且特异性的人RAD51抑制剂