CC-115
货号:
IC3290
品牌:
Jinpan
暂无详情
暂无详情
产品简介
别名 | MTOR和DNA-PK抑制剂(CC-115) |
CAS | 1228013-15-7 |
分子式 | C16H16N8O |
分子量 | 336.35 |
储存条件 | -20℃ |
纯度 | ≥98% |
单位 | 瓶 |
生物活性 | CC-115是DNA依赖性的蛋白激酶DNA-PK和哺乳动物雷帕霉素靶标mTOR的双重抑制剂,IC50分别为0.013 μM 和 0.021 μM。具有潜在的抗肿瘤活性。[1-2] |
In Vitro | CC-115在CLL细胞中抑制DNA损伤修复途径和TORK,并在休眠CLL细胞中引起caspase引来的细胞死亡。其诱导细胞死亡的IC50为0.51 μM。CC-115能够恢复CD40诱导产生的化学抗性,在CLL细胞中减少在CD40的刺激下诱导的Mcl-1, Bfl-1和Bcl-XL的表达。它还能抑制CLL细胞的增殖。在健康的B细胞中,CC-115诱导细胞死亡,IC50为0.93 μM。CC-115 and NU7441能够完全阻滞CD4+和CD8+ T细胞的增殖。总的来说,CC-115能够诱导直接毒性作用,抑制对于CLL生存、化学抗性、增殖十分重要的信号通路[1]。 |
In Vivo | 在慢性淋巴细胞性白血病患者(CLL患者)中, CC-115减少其淋巴结病[1]。在多种物种中,CC-115具有良好的体内药代动力学分布,在小鼠、大鼠、狗中的口服生物利用度分别为53%、76%、~100%。CC-115具有有利的物理化学和药代动力学性质,在体内可抑制mTOR信号通路并抑制肿瘤生长。在体内体外实验中都具有药物安全性,适合于临床药物开发[2]。 |
SMILES | O=C1CN=C2C(N1CC)=NC(C3=C(C)N=C(C4=NN=CN4)C=C3)=CN2 |
靶点 | DNA-PK,mTOR,PI3Kα |
细胞实验 | 用不同浓度的CC-115(0.35, 1, 3.5 μM)处理新鲜分离的CLL细胞30分钟。然后,将细胞暴露于5-Gy γ辐射中或用10 μg/mL bleomycin处理,30分钟。收集细胞裂解液。[1] |
数据来源文献 | [1] Thijssen R, et al. Blood. 2016, 128(4):574-83. [2] Mortensen DS, et al. J Med Chem. 2015, 58(14):5599-608. |
规格 | 2mg 5mg |
Compound 401是DNA-PK和mTOR抑制剂