CC-115
货号：
IC3290
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | MTOR和DNA-PK抑制剂(CC-115) |
| CAS | 1228013-15-7 |
| 分子式 | C16H16N8O |
| 分子量 | 336.35 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | CC-115是DNA依赖性的蛋白激酶DNA-PK和哺乳动物雷帕霉素靶标mTOR的双重抑制剂，IC50分别为0.013 μM 和 0.021 μM。具有潜在的抗肿瘤活性。[1-2] |
| In Vitro | CC-115在CLL细胞中抑制DNA损伤修复途径和TORK，并在休眠CLL细胞中引起caspase引来的细胞死亡。其诱导细胞死亡的IC50为0.51 μM。CC-115能够恢复CD40诱导产生的化学抗性，在CLL细胞中减少在CD40的刺激下诱导的Mcl-1, Bfl-1和Bcl-XL的表达。它还能抑制CLL细胞的增殖。在健康的B细胞中，CC-115诱导细胞死亡，IC50为0.93 μM。CC-115 and NU7441能够完全阻滞CD4+和CD8+ T细胞的增殖。总的来说，CC-115能够诱导直接毒性作用，抑制对于CLL生存、化学抗性、增殖十分重要的信号通路[1]。 |
| In Vivo | 在慢性淋巴细胞性白血病患者（CLL患者）中， CC-115减少其淋巴结病[1]。在多种物种中，CC-115具有良好的体内药代动力学分布，在小鼠、大鼠、狗中的口服生物利用度分别为53%、76%、~100%。CC-115具有有利的物理化学和药代动力学性质，在体内可抑制mTOR信号通路并抑制肿瘤生长。在体内体外实验中都具有药物安全性，适合于临床药物开发[2]。 |
| SMILES | O=C1CN=C2C(N1CC)=NC(C3=C(C)N=C(C4=NN=CN4)C=C3)=CN2 |
| 靶点 | DNA-PK，mTOR，PI3Kα |
| 细胞实验 | 用不同浓度的CC-115（0.35, 1, 3.5 μM）处理新鲜分离的CLL细胞30分钟。然后，将细胞暴露于5-Gy γ辐射中或用10 μg/mL bleomycin处理，30分钟。收集细胞裂解液。[1] |
| 数据来源文献 | [1] Thijssen R, et al. Blood. 2016, 128(4):574-83. [2] Mortensen DS, et al. J Med Chem. 2015, 58(14):5599-608. |
| 规格 | 2mg 5mg |
Compound 401是DNA-PK和mTOR抑制剂