5-甲氧基黄酮

5-甲氧基黄酮

货号:
IM2280

品牌:
Jinpan

5-甲氧基黄酮

暂无详情
产品简介
MDL MFCD00016942
EC EINECS 255-652-0
别名 5-Methoxy-2-phenyl-4H-1-benzopyran-4-one
英文名称 5-Methoxyflavone
CAS 42079-78-7
分子式 C16H12O3
分子量 252.27
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
单位
生物活性 5-Methoxyflavone,是一种类黄酮,是DNA polymerase-beta的抑制剂和 β-淀粉样蛋白毒性的神经保护剂。拥有中枢神经系统镇静剂的作用,通过调控嗜离子 GABAA 受体来实现。[1-3]
In Vitro 5-Methoxyflavone, 是一种类黄酮, 是DNA聚合酶 β (DNA polymerase-beta) 的抑制剂和 β-淀粉样蛋白毒性的神经保护剂。拥有中枢神经系统镇静剂的作用, 通过调控嗜离子 GABAA 受体来实现[1-3]。5-甲氧基黄酮 (化合物1) 被鉴定为候选化合物, 其具有在多个中抑制DNA pol-β的能力, 并且在Aβ攻击的原代神经元培养物中防止细胞周期起始和随后的神经元凋亡。 5-甲氧基黄酮 (10-30μM) 能够显着增强MMS对92TAg细胞的毒性。 5-甲氧基黄酮 (1或10μM) 显着降低有缺口底物上的聚合酶活性[1]。 5-甲氧基黄酮 (5-MF, 0-100μg/ mL) 导致抗凋亡蛋白cFLIP, Mcl-1水平的时间依赖性降低和促凋亡蛋白BAX的增加。 5-MF以时间依赖性方式诱导TRAIL-R1 (DR4) 和TRAIL-R2 (DR5) [2]。
In Vivo 5-甲氧基黄酮 (100, 150 mg / kg, ip) 显着降低失去翻正反射的潜伏时间。 5-甲氧基黄酮 (50, 100和150mg / kg, ip) 表现出自发运动活性的显着和剂量依赖性降低。 5-甲氧基黄酮 (50, 100 mg / kg, ip) 降低了饲养反应。 5-甲氧基黄酮 (100, 125和150 mg / kg, ip) 完全消除了与地西泮治疗的动物相似的梳理反应[3]。
SMILES O=C1C=C(C2=CC=CC=C2)OC3=CC=CC(OC)=C13
靶点 DNA/RNA Synthesis
数据来源文献 [1]. Merlo S, et al. Identification of 5-Methoxyflavone as a Novel DNA Polymerase-Beta Inhibitor and Neuroprotective Agent against Beta-Amyloid Toxicity. J Nat Prod. 2015 Nov 25; 78 (11) :2704-11.

[2]. Shanmugasundaram J, et al. Sedative-hypnotic like effect of 5-methoxyflavone in mice and investigation on possible mechanisms by in vivo and in silico methods. Biomed Pharmacother. 2018 Dec; 108:85-94.

[3]. Wudtiwai B, et al. Methoxyflavone derivatives modulate the effect of TRAIL-induced apoptosis in human leukemic cell lines. J Hematol Oncol. 2011 Dec 21; 4:52.

备注 以上数据均来自公开文献, Jinpan暂未进行独立验证, 仅供参考。
These protocols are for reference only. Jinpan does not independently validate these methods.
规格 25mg 50mg
5-Methoxyflavone,是一种类黄酮,是DNA聚合酶 β (DNA polymerase-beta) 的抑制剂和 β-淀粉样蛋白毒性的神经保护剂。