特罗司他马尿酸盐
货号：
IT2280
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是色氨酸羟化酶抑制剂，能够减少血清素的产生。 |
| 别名 | LX-1606 Hippurate |
| 英文名称 | Telotristat Etiprate |
| CAS | 1137608-69-5 |
| 分子式 | C27H26ClF3N6O3·C9H9NO3 |
| 分子量 | 754.15 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Telotristat etiprate (LX1606 Hippurate) 是色氨酸羟化酶抑制剂，能够减少血清素的产生。[1-2] |
| In Vivo | Telotristat乙基（15,50,150,300mg / kg，po，qd）降低外周血清素含量，但不降低小鼠脑中血清素含量。 Telotristat乙基（200mg / kg po，qd）防止在TNBS攻击后观察到的血液中性粒细胞计数的增加，在炎性肠病的小鼠模型中提供显著的保护。 Telotristat乙基（200 mg / kg po，qd）保护小鼠IBD模型，通过组织病理学评估证实[1]。 Telotristat乙基（15,50,150,300 mg / kg）从空肠消耗5-HT，但不消耗大脑。但是Telotristat乙基（200mg / kg，口服）不会消耗肠神经元5-羟色胺（5-HT），或改变小鼠的组成型胃肠动力。 Telotristat乙基（200 mg / kg）可减轻三硝基苯磺酸（TNBS）诱导的结肠炎的严重程度[2]。 |
| SMILES | O=C(OCC)[C@@H](N)CC1=CC=C(C2=NC(N)=NC(O[C@H](C3=CC=C(Cl)C=C3N4N=C(C)C=C4)C(F)(F)F)=C2)C=C1.O=C(O)CNC(C5=CC=CC=C5)=O |
| 靶点 | Tryptophan Hydroxylase |
| 动物实验 | 为了研究外周TPH抑制剂对肠道和脑5-HT浓度的影响，将LP-920540配制在0.25％甲基纤维素的0.1％吐温80中，并通过口服管饲法以10 mL / kg连续4天给予小鼠一次。 。将Telotristat乙基配制在15％环糊精（CaptisolTM，pH 3-4）或0.25％甲基纤维素中，并通过口服管饲法以10mL / kg连续4天给予小鼠一次。收集全脑，空肠和结肠（取出肠系膜脂肪，打开肠腔并吸干），快速冷冻，并储存在-80℃以备将来使用。 LP-920540，Telotristat乙基，LP-778914，LP-778920和媒介物对照也在编码小瓶中以适当剂量用0.5％甲基纤维素配制。通过口服强饲法给出编码小瓶的内容物，其量由受体小鼠的重量确定。 |
| 数据来源文献 | [1]. Tamas Oravecz, et al. LX1606 (aka LX1032), a Novel Inhibitor of Serotonin Synthesis, Alleviates Development of Inflammatory Bowel Disease in a Preclinical Model. [2]. Margolis, K.G., et al., Pharmacological reduction of mucosal but not neuronal serotonin opposes inflammation in mouse intestine. Gut, 2013 |
| 规格 | 2mg 5mg |