巴非霉素 A1

巴非霉素 A1

货号:
IB0630

品牌:
Jinpan

巴非霉素 A1

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产品简介
有效期 2年
描述 是一种从链霉菌属物种中分离的大环内酯类抗生素,是特异的 vacuolar-type H+ ATPase (V-ATPase) 抑制剂。
EC EINECS 621-324-4
MDL MFCD06795130
别名 Baf-A1
英文名称 Bafilomycin A1
CAS 88899-55-2
分子式 C35H58O9
分子量 622.83
储存条件 -20°C
纯度 ≥95%
外观(性状) Solid
单位
生物活性 Bafilomycin A1,一种从链霉菌属物种中分离的大环内酯类抗生素,是特异的 vacuolar-type H+ ATPase 抑制剂。[1-4]
In Vitro 低浓度(1nM)的巴弗洛霉素A1有效且特异性地抑制并杀死小儿B细胞急性淋巴细胞白血病细胞。它针对自噬途径的早期和晚期,线粒体并诱导不依赖caspase的细胞凋亡。巴弗洛霉素A1诱导Beclin 1与Bcl-2的结合,进一步抑制自噬并促进凋亡细胞死亡[1]。 BEL-7402肝细胞癌和HO-8910卵巢癌细胞系的生长受到阻滞,并且巴弗洛霉素A1抑制了转移潜能。透射电子显微镜和capsase-3和-9的测定表明,巴弗洛霉素A1诱导细胞凋亡[2]。巴弗洛霉素A1剂量依赖性地抑制多种培养细胞的生长,包括金仓鼠胚胎和NIH-3T3成纤维细胞,无论它们是否被转化,以及PC12和HeLa细胞。巴弗洛霉素A1抑制细胞生长的IC50范围为10至50 nM [3]。
In Vivo 用低剂量巴弗洛霉素A1(0.1mg / kg)慢性治疗略微抑制肿瘤体积,但最终肿瘤体积与对照没有显著差异。然而,与对照组相比,高剂量巴弗洛霉素A1(1 mg / kg)的慢性治疗在21天后显著抑制肿瘤生长[4]。
SMILES C[C@H]([C@](O[C@@H]1C(C)C)(C[C@@H](O)[C@@H]1C)O)[C@H](O)[C@@H]([C@](OC(/C(OC)=C/C(C)=C[C@@H](C)[C@@H](O)[C@@H](C)C2)=O)([H])[C@H](/C=C/C=C2C)OC)C
靶点 Proton Pump;H+-ATPase
动物实验 小鼠:将携带肿瘤的小鼠随机分成三个实验组:低剂量巴弗洛霉素A1(0.1mg / kg每天)治疗组(n = 5),高剂量巴弗洛霉素A1(1mg / kg每天) – 治疗组(n = 5)和对照组(n = 5)。测量肿瘤大小并计算肿瘤体积倍增时间[2]。
细胞实验 使用0.05%胰蛋白酶收获细胞并悬浮于含有10%FCS的培养基中,并将200μL悬浮液加入96孔板的每个孔中。将细胞培养20小时以进行粘附。将巴弗洛霉素A1以200,400和800nM的终浓度加入孔中,一式三份。在24,48和72小时,向细胞中加入20μlWST-1。在37℃下孵育4小时后,读取平板以使用分光光度计[2]确定435nm处的光密度(OD)和675nm参比。
数据来源文献 [1]. Yuan N, et al. Bafilomycin A1 targets both autophagy and apoptosis pathways in pediatric B-cell acute lymphoblastic leukemia. Haematologica. 2015 Mar;100(3):345-56.
[2]. Lu X, et al. Bafilomycin A1 inhibits the growth and metastatic potential of the BEL-7402 liver cancer and HO-8910 ovarian cancer cell lines and induces alterations in their microRNA expression. Exp Ther Med. 2015 Nov;10(5):1829-1834.
[3]. Ohkuma S, et al. Inhibition of cell growth by bafilomycin A1, a selective inhibitor of vacuolar H(+)-ATPase. In Vitro Cell Dev Biol Anim. 1993 Nov;29A(11):862-6.
[4]. Ohta T, et al. Bafilomycin A1 induces apoptosis in the human pancreatic cancer cell line Capan-1. J Pathol. 1998 Jul;185(3):324-30.
规格 100ug 1mg