卡麦角林
货号：
IC3990
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| EC | EINECS 200-419-0 |
| MDL | MFCD00867887 |
| InChIKey | KORNTPPJEAJQIU-KJXAQDMKSA-N |
| InChI | InChI=1S/C26H37N5O2/c1-5-11-30-17-19(25(32)31(26(33)27-6-2)13-8-12-29(3)4)14-21-20-9-7-10-22-24(20)18(16-28-22)15-23(21)30/h5,7,9-10,16,19,21,23,28H,1,6,8,11-15,17H2,2-4H3,(H,27,33)/t19-,21-,23-/m1/s1 |
| PubChem CID | 54746 |
| 别名 | FCE-21336 |
| 英文名称 | Cabergoline |
| CAS | 81409-90-7 |
| 分子式 | C26H37N5O2 |
| 分子量 | 451.6 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Cabergoline 是一种麦角衍生的多巴胺 D2 亚类受体激动剂，高亲和力作用于 D2，D3 和 5-HT2B 受体，Ki 分别为 0.7，1.5 和 1.2。[1-2] |
| IC50 | Ki: 0.7 (Dopamine D2 receptor), 1.5 (Dopamine D3 receptor), 1.2 (5-HT2B receptor)[1] |
| In Vitro | 卡麦角林充当D2，D3和5-HT2B受体的有效激动剂。用卡麦角林预处理以剂量依赖性方式抑制H2O2诱导的神经元细胞死亡。在以下实验中，使用10μM卡麦角林来研究其神经保护作用。 MAP2染色显示卡麦角林显著抑制由H2O2孵育引起的神经元损失。凋亡核浓缩的检测表明卡麦角林可以防止H2O2暴露后凋亡细胞死亡[1]。 |
| In Vivo | 与其他D2样受体激动剂相比，卡麦角林具有更长的消除半衰期（63至109小时），单剂量给药后的长期临床效果和慢性病患者的生活质量改善是预期[1]。快速眼动（REM）睡眠发作数量的最显著减少发生在轻度阶段，其中注射卡麦角林的雌性处理小鼠的REM睡眠发作减少67.3％（F（1,11）= 12.892，P = 0.004）注射卡麦角林的女性受到抑制，尽管REM睡眠发作减少的最大数量发生在黑暗阶段（REM睡眠发作减少82.3％; F（1,11）= 3.667，P = 0.082）。在雄性小鼠中，卡麦角林在注射后2小时内将基线催乳素（PRL）水平（98.5％; F（1,6）= 13.192，P = 0.011）从5.8±1.3降低至0.08ng / mL。经过7天的恢复期后，PRL水平恢复到与基线无差异的值（5.0±0.60 ng / mL; F（1,6）= 0.715，P = 0.43）[2]。 |
| SMILES | C=CCN1[C@](C2C[C@@H](C(N(CCCN(C)C)C(NCC)=O)=O)C1)([H])CC3=CNC4=CC=CC2=C43 |
| 靶点 | Dopamine Receptor |
| 动物实验 | 小鼠[2]使用雌性和雄性C57BL / 6J小鼠。将卡麦角林溶于100％pharmasolve中，然后用20％β-环糊精在水中稀释，得到终浓度为0.15-0.5mg / mL卡麦角林。小鼠接受0.3mg / kg腹膜内注射卡麦角林或载体。所有药物均在实验后48小时内制备，并在4℃下储存。在注射之前允许溶液达到室温。 |
| 细胞实验 | 制备原代皮层神经元。卡麦角林（10μM;剂量依赖性实验除外）在DIV 6-7应用于皮质细胞。在24小时卡麦角林处理后（除了检查卡麦角林的预处理时间依赖性之外），添加H 2 O 2（50μM;除了H2O2的剂量依赖性之外）。在加入卡麦角林或加入H2O2之前20分钟施用所有抑制剂和拮抗剂，包括螺哌隆，U0126，SB203580，SP600125，AP5和硝苯地平。在DIV 7-8加入L-谷氨酸以诱导细胞死亡。通过MTT测定法测量细胞存活率。在用药物完成指定的处理后，用含有40μlMTT溶液（2.5mg / mL，在PBS中稀释）的200μL新鲜培养基替换培养基，并将细胞在37℃温育1.5-2.5小时。然后，向每个孔施加200μL含有异丙醇的裂解缓冲液并通过移液管混合。将每个样品移至96孔板，并使用iMark Micro板引导器测量其在570nm处的吸光度。通过吸光度测量来定量细胞存活率，因为MTT（黄色）与线粒体活性成比例地被脱氧成甲（紫）[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Odaka H, et al. Cabergoline, dopamine D2 receptor agonist, prevents neuronal cell death under oxidative stress via reducing excitotoxicity. PLoS One. 2014 Jun 10;9(6):e99271. [2]. Jefferson F, et al. A dopamine receptor d2-type agonist attenuates the ability of stress to alter sleep in mice. Endocrinology. 2014 Nov;155(11):4411-21 |
| 规格 | 5mg 10mg |
是一种长效多巴胺（dopamine）激动剂和催乳激素（prolactin）抑制剂。