氯普噻吨

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货号:
IC2670

品牌:
Jinpan

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产品简介
有效期 2年
EC EINECS 204-032-8
MDL MFCD00869180
InChIKey WSPOMRSOLSGNFJ-AUWJEWJLSA-N
InChI InChI=1S/C18H18ClNS/c1-20(2)11-5-7-14-15-6-3-4-8-17(15)21-18-10-9-13(19)12-16(14)18/h3-4,6-10,12H,5,11H2,1-2H3/b14-7-
PubChem CID 667467
别名 氯丙硫新;泰尔登
英文名称 Chlorprothixene
CAS 113-59-7
分子式 C18H18NSCl
分子量 315.86
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观(性状) Light yellow Powder
单位
In Vitro Chlorprothixene与多巴胺和组织胺受体具有强结合力,如 D1, D2, D3, D5, 和H1, Ki值分别为 18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 和3.75 nM,但是对H3亲和力不强,Ki>1000 nM。[1] Chlorprothixene也与稳定转染HEK-293细胞的小鼠5-HT6受体, 和短暂表达COS-7细胞的小鼠5-HT7受体具有高亲和力, Ki值分别为3 nM和5.6 nM。[2] 用Chlorprothixene处理Vero 76细胞,导致SARS-CoV复制受抑制。[3]
In Vivo Clorprothixene作用于脑部,抑制突触后的中脑缘的多巴胺能药D1和D2受体,降低下丘脑和垂体激素的释放。过量Chlorprothixene作用于肾上腺髓质和脑部,抑制 iproniazid作用于Reserpine诱导的Catecholamines释放而提供的保护,且作用于小鼠脑部,降低5HT, NE和 DA。[4] 用Chlorprothixene处理小鼠支气管上皮细胞,通过抑制酸性鞘磷脂酶(Asm)而不是中性鞘磷脂酶(Nsm),修复正常神经鞘氨醇浓度, 降低肺囊肿性纤维化(CF)鼠的炎症发生,且阻止感染绿脓杆菌。[5]
SMILES CN(C)CC/C=C1C2=C(SC3=C1C=CC=C3)C=CC(Cl)=C2
靶点 Dopamine Receptor; Histamine Receptor
数据来源文献 [1] von Coburg Y, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2009, 19 (2), 538-542.
[2] Roth BL, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1994, 268 (3), 1403-1410.
[3] Barnard DL, et al. Antiviral Res. 2008, 79 (2), 105-113.
[4] GEY KF, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1961, 133, 18-24.
[5] Becker KA, et al. Am J Respir Cell Mol Biol, 2010, 42(6), 716-
规格 50mg 100mg

是一种多巴胺 (dopamine) 和组胺 (histamine) 受体拮抗剂,对多巴胺和组胺受体有高度的亲和力。