7,8-二羟基黄酮

7,8-二羟基黄酮

货号:
ID1340

品牌:
Jinpan

7,8-二羟基黄酮

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产品简介
有效期 2年
描述 是有效和选择性的 TrkB 激动剂。
MDL MFCD00006836
EC EINECS 253-812-4
InChIKey COCYGNDCWFKTMF-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C15H10O4/c16-11-7-6-10-12(17)8-13(19-15(10)14(11)18)9-4-2-1-3-5-9/h1-8,16,18H
PubChem CID 1880
别名 二羟基黄酮
英文名称 7,8-Dihydroxyflavone
CAS 38183-03-8
分子式 C15H10O4
分子量 254.24
储存条件 RT
纯度 HPLC≥98%
外观(性状) Slightly pale yellow to yellow green crystalline Powder
单位
生物活性 7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF) 是有效的、选择性的TrkB受体激动剂(Kd≈320 nM)。TrkB受体是脑源性神经营养因子的主要信号受体。[1-3]
IC50 TrkB receptor:320 nM(Kd) [1]
In Vitro 250nM 7,8-DHF特异性激活TrkB,而不激活TrkA或TrkC。除了大脑皮质和海马神经元,7,8-DHF还保护其他细胞如视网膜神经节细胞(RGC)和PC12细胞免受氧化应激诱导的凋亡和细胞死亡。因此,7,8-DHF具有神经保护作用[1]。
In Vivo 7,8-Dihydroxyflavone是一种具有生物效应的化合物,对小鼠进行腹腔注射或口服给药后,7,8-Dihydroxyflavone能够穿过血脑屏障、激活TrkB及其下游PI3K/Akt和MAPK。7,8-DHF在外伤性脑损伤时促进皮层神经元的生存能力、减少其凋亡。在受伤后3小时进行7,8-DHF给药,7,8-DHF能通过PI3K/Akt信号通路途径减少组织损伤。7,8-DHF的处理在小鼠中并不诱导任何明显的毒性作用,长期给药对小鼠没有毒性。7,8-DHF对阿尔茨海默病有较强的治疗效果,能通过激活肌肉TrkB抑制肥胖[1]。
SMILES O=C1C=C(C2=CC=CC=C2)OC3=C(O)C(O)=CC=C13
靶点 Trk Receptor
动物实验 Animal Models: Wistar雄性大鼠;APPswe/PS1dE9 雄性转基因小鼠; Dosages: 0.1 mg/kg, 0.3 mg/kg, 1 mg/kg和3 mg/kg(大鼠);0.1 mg/kg(小鼠);Administration: 腹腔注射[2]
细胞实验 PC12 cells以104/孔的密度接种于96孔板。用1-25 μM 7,8-DHF对细胞进行预处理,处理1小时,然后将细胞用6-OHDA处理24小时。在7,8-DHF处理前,加入PI3K抑制剂LY294002或MEK抑制剂PD98059孵育30分钟。实验结束后,PC12细胞用20 μl MTT溶液孵育4小时(37 ?C),深蓝色的甲瓒产物溶解于150μl DMSO中,测定其在570 nm处的吸光值。[3]
数据来源文献 [1] Liu C, et al. Transl Neurodegener. 2016, 5:2.
[2] Bollen E, et al. Behav Brain Res. 2013, 257:8-12.
[3] Han XH, et al. Neurosci Lett. 2014, 581:85-8.
规格 20mg 50mg 100mg