苯磺酸贝托司汀
货号：
IB1560
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 描述 | 是组胺H1受体拮抗剂。 |
| MDL | MFCD01938491 |
| EC | EINECS 1806241-263-5 |
| 别名 | 苯磺酸贝他斯汀 |
| 英文名称 | Bepotastine Besilate |
| CAS | 190786-44-8 |
| 分子式 | C27H31ClN2O6S |
| 分子量 | 547.06 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| IC50 | Bepotastine Besilate (TAU 284)是一种非镇静作用的，选择性的组胺1 (H1)受体拮抗剂，pIC50为5.7。[1-4] |
| In Vitro | [14C]Bepotastine (5 μM)在LLC-GA5-COL150细胞中显著高于在LLC-PK1中的通量，表明LLC-GA5-COL150细胞中B-到-A通量超过另一个方向。Bepotastine刺激P-糖蛋白介导的ATP水解，Km，Vmax，和Vmax/Km分别为1.25 mM，108 nmol/min/mg蛋白质，和0.087 mL/min/mg蛋白质。[2]在培养的背根神经节神经元和培养的中性粒细胞中，Bepotastine besilate (100 mM)抑制Leukotriene B(4)诱导的Ca(2+)浓度。[3] |
| In Vivo | Bepotastine (0.8 mg/kg)对WT和P-糖蛋白KO小鼠给药6分钟后，血浆中总浓度分别为580 ng/mL 和467 ng/mL，血浆结合蛋白分别为41.1%和45.9%。Verapamil存在或不存在时，[14C]Bepotastine从近端区域的吸收分别为63.0%和72.4%，从远端区域的吸收分别为10.9% 和62.7%。[2] Bepotastine besilate剂量依赖性显著抑制结膜血管通透性增高，在豚鼠过敏性结膜炎模型中最大作用为1.5%。[4] |
| SMILES | O=C(CCCN1CCC(CC1)O[C@H](C2=NC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)Cl)O.O=S(C4=CC=CC=C4)(O)=O |
| 靶点 | Histamine Receptor |
| 动物实验 | Bepotastine (100 μM)剂量依赖性抑制LTB4诱导的培养的豚鼠腹膜嗜酸细胞的趋药性。Bepotastine (1 mM)显著减少培养的大鼠腹腔肥大细胞中A23187诱导的组胺释放。[4] |
| 细胞实验 | Bepotastine besilate (10 mg/kg)抑制组胺皮内注射(100 nmol/site)诱导的瘙痒，但是对血清素(100 nmol/site)无效。Bepotastine besilate (1 mg/kg-10 mg/kg，口服)剂量依赖性抑P物质(100 nmol/site)和白三烯B(4) (0.03 nmol/site)诱发的瘙痒。[3] Bepotastine (3 mg/kg 和10 mg/kg)口服给药1小时后，有效抑制BALB/c小鼠体内化合物48/80诱导的搔痒。过敏性皮炎NC/Nga小鼠模型中，Bepotastine (10 mg/kg)也会显著抑制瘙痒，并抑制血清LTB(4)水平。[5] |
| 数据来源文献 | [1] Da Prada M, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1989, 248(1), 400-414. [2] Ohashi R, et al. Drug Metab Dispos, 2006, 34(5), 793-799. [3] Andoh T, et al. Eur J Pharmacol, 2006, 547(1-3), 59-64. [4] Kida T, et al. Exp Eye Res, 2010, 91(1), 85-91.[5] Tanizaki H, et al. Int Arch Allergy Immunol, 2008, 145(4), 277-2 |
| 规格 | 10mg 10mM*1mL in DMSO 25mg 50mg |