阿扎那韦

阿扎那韦

货号:
IA3500

品牌:
Jinpan

阿扎那韦

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产品简介
有效期 2年
描述 是一种高选择性的 HIV-1蛋白酶抑制剂。
EC EINECS 812-543-8
MDL MFCD08435966
别名 BMS-232632-05;CGP-73547
英文名称 Atazanavir
CAS 198904-31-3
分子式 C38H52N6O7
分子量 704.86
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观(性状) Crystalline Solid
单位
生物活性 是一种氮杂肽及HIV-蛋白酶抑制剂,常与其他抗HIV药物结合,用于治疗HIV感染以及获得性免疫缺乏综合征。Atazanavir 是 cytochrome P450 isozyme 3A (CYP3A4) 的底物和抑制剂,也是 P-glycoprotein 的抑制剂和诱导剂。[1-3]
In Vitro Atazanavir在体外对野生型病毒具有有效活性,其EC50和EC90分别为2-5 nM和9-15 nM[1]。Atazanavir在恶性胶质瘤细胞中能有有效地诱导内质网应激反应,GRP78和CHOP水平升高,caspase-4被激活,导致细胞死亡[3]。
SMILES O=C(OC)N[C@@H](C(C)(C)C)C(NN(CC1=CC=C(C2=NC=CC=C2)C=C1)C[C@H](O)[C@H](CC3=CC=CC=C3)NC([C@H](C(C)(C)C)NC(OC)=O)=O)=O
靶点 HIV
动物实验 用浓度增加的nelfinavir和atazanavir处理U251, T98G和LN229胶质母细胞瘤细胞系。将细胞培养在96孔板中,处理以药物48小时,通过MTT试验检测细胞生长和生存。[3]
细胞实验 WT 小鼠和 Cyp 小鼠分别用 P-gp/Bcrp 抑制剂 elacridar(5 mg/kg of body weight)和 the HIV protease inhibitor and boosting agent ritonavir (2 mg/kg intravenously [i.v.])进行预处理。 阿扎那韦 (10 mg/kg) 静脉注射给药。Cplasma、Cbrain和Ctestes中的阿扎那韦浓度通过液相色谱-串联质谱法在不同时间进行量化。 [2]
数据来源文献 [1] Piliero PJ, et al. Expert Opin Investig Drugs. 2002, 11(9):1295-301.
[2] Robillard KR, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2014, 58(3):1713-22.
[3] Pyrko P, et al. Cancer Res. 2007, 67(22):10920-8.
规格 10mg 20mg 50mg