Avapritinib
货号：
IA3530
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是一种新型的、有效的、选择性的 PDGFRα D842V 抑制剂；也是Kit (c-Kit)突变（Kit (c-Kit) D816V）的抑制剂。 |
| 别名 | BLU-285 |
| CAS | 1703793-34-3 |
| 分子式 | C26H27FN10 |
| 分子量 | 498.56 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Avapritinib (BLU-285)是一种小分子激酶抑制剂，可有效抑制PDGFRα D842V突变体的活性、在细胞背景下抑制PDGFRα D842V自我磷酸化（IC50=30 nM）；同时也是Kit (c-Kit)突变（Kit (c-Kit) D816V）的抑制剂（IC50=0.5 nM）。[1] |
| IC50 | PDGFRα (D842V): 0.5 nM; c-Kit (D816V) : 0.5 nM[1] |
| In Vitro | BLU-285是一种选择性的口服抑制剂，靶向KIT Exon 17和PDGFRα D842活化环突变体。BLU-285可在HMC1.2细胞中抑制KIT(D816V)，IC50=3 nM；在P815细胞中抑制KIT(D816Y)，IC50=22 nM。它还可在Kasumi细胞中抑制KIT Exon 17突变体（如N822K），IC50=40 nM[1]。 |
| In Vivo | 在体内，BLU-285是良好的、具有口服生物活性的抑制剂，能在D816Y驱使的移植瘤模型中剂量依赖性地抑制肿瘤的生长。每日给药30 mg/kg，可引起>90%的靶点被抑制，从而引起肿瘤消退。BLU-285可靶向疾病中一些未知的基因组驱动子，为PDGFRα D842V驱动的胃肠道间质瘤或系统性肥大细胞增生症的治疗提供了可能。除了单药活性，BLU-285还可与胃肠道间质瘤治疗中其他试剂组合给药，覆盖全部KIT初级和抗性突变体[1]。 |
| SMILES | CN1N=CC(C2=CN3C(C(N4CCN(C5=NC=C([C@@](C)(N)C6=CC=C(F)C=C6)C=N5)CC4)=NC=N3)=C2)=C1 |
| 靶点 | c-Kit，PDGFRα |
| 动物实验 | Animal Models: mice; Dosages: 10 或 30 mg/kg; Administration: oral[1] |
| 数据来源文献 | [1] Erica K. Evans, et al. AACR Cancer Res. 2015, 75(15 Suppl):Abstract nr 791. |
| 规格 | 2mg |