Avadomide
货号：
IA3520
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是一种新型的、多效性通路调节剂，具有抗癌和免疫调节活性，靶向 cereblon (CRBN)。 |
| 别名 | CC-122 |
| CAS | 1015474-32-4 |
| 分子式 | C14H14N4O3 |
| 分子量 | 286.29 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Avadomide (CC-122)，一种新型的多效性修饰剂化合物，在弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）中具有抗肿瘤、免疫调节活性。其分子靶标为cereblon (CRBN)，CRBN是E3泛素化连接酶复合体CRL4CRBN的底物受体。[1] |
| In Vitro | CC-122是一种新型的应对弥漫性大B细胞淋巴瘤的药物，具有抗肿瘤和免疫调节活性。在DLBCL细胞系中，它与CEBN结合并诱导其降解、或是参与短发卡RNA介导的Aiolos和Ikaros敲低，Aiolos和Ikaros与干扰素IFN的转录增加相关，而独立于IFN-α, -β和 -γ的产生或分泌，从而导致活化B细胞和生发中心B细胞DLBCL细胞系的凋亡。CRBN是CC-12的分子靶标，CC-12与CRBN结合，募集Aiolos/Ikaros结合到CRL4CRBN。E3连接酶活性对于Aiolos和Ikaros的泛素化是必需的，因为CC-12诱导其蛋白质降解。CC-12还诱导IFN调节蛋白，其对IFN通路的介导作用不依赖于自分泌I和Ⅱ型IFN分泌和信号[1]。 |
| In Vivo | 在ABC-和GCB-DLBCL细胞异种移植肿瘤模型中，CC-122能够减少肿瘤生长，刺激初级T细胞的IL-2生成。在CC-122的单臂临床试验中，CC-122的给药可将病人中的Aiolos和Ikaros的表达水平减少25%-50%，因此这两种蛋白可作为CC-122的药效学标记[1]。 |
| SMILES | O=C(C(N1C(C)=NC2=C(C(N)=CC=C2)C1=O)CC3)NC3=O |
| 靶点 | CRBN |
| 动物实验 | Animal Models: CB-17 SCID 小鼠; Dosages: 3或30 mg/kg; Administration: 口服[1] |
| 细胞实验 | 将弥漫性巨大B细胞淋巴瘤培养在含10-20% FBS、1% Penicillin/Streptomycin和1 mM sodium pyruvate的RPMI-1640培养基中。然后以2×104细胞/孔的细胞密度将其放置于含DMSP或不同浓度CC-122的培养基。将细胞置于37℃下培养5天，然后将氚化胸腺嘧啶加入到细胞培养基中，孵育6小时。然后收集细胞置于滤板上。待滤板干燥后，加入scintillation fluid，然后在Top-count reader进行读数。[1] |
| 数据来源文献 | [1] Hagner PR, et al. Blood. 2015, 126(6):779-89. |
| 规格 | 2mg 5mg |