阿那匹韦
货号：
IA3480
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是一种有效的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂。 |
| MDL | MFCD27987900 |
| 别名 | 阿舒瑞韦BMS-650032 |
| 英文名称 | Asunaprevir |
| CAS | 630420-16-5 |
| 分子式 | C35H46ClN5O9S |
| 分子量 | 748.29 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Asunaprevir 是一种有效的 hepatitis C virus (HCV) NS3 protease 抑制剂，IC50 值为 0.2 nM-3.5 nM。[1-4] |
| In Vitro | 在多个实验中，当用DCV和Asunaprevir的组合处理细胞时，抗性集落的群体显著减少[1]。 Asunaprevir（ASV）抑制基因型1a（H77株）和基因型1b（J4L6S株）的NS3蛋白水解活性，IC50分别为0.7和0.3 nM。 ASV对编码代表基因型1a，1b和4a的NS3蛋白酶结构域的复制子的EC50范围为1.2至4.0nM [2]。将复制子细胞保持在选择压力下，使用asunaprevir，浓度为EC50值的10倍和30倍（分别为50或150nM终浓度）。对于基因型1b抗性选择，复制子细胞在asunaprevir存在下维持EC50值的10或30倍（分别为30或90nM终浓度）[3]。 Asunaprevir以200至600毫克的单剂量或多剂量每日两次给药，通常耐受性良好，慢性感染基因1型HCV的受试者的HCV RNA水平迅速大幅下降[4]。 |
| In Vivo | Asunaprevir（ASV，3-15mg / kg，po）在几种动物物种中显示出嗜肝性处置（肝脏与血浆之比在物种间的40-359倍）。给药后24小时，所有受试物种的肝脏暴露均高于HCV基因型-1复制子观察到的抑制剂EC50 。 |
| SMILES | ClC1=CC=C2C(C(O[C@H]3CN(C([C@@H](NC(OC(C)(C)C)=O)C(C)(C)C)=O)[C@H](C(N[C@@]4(C(NS(C5CC5)(=O)=O)=O)[C@H](C=C)C4)=O)C3)=NC=C2OC)=C1 |
| 靶点 | HCV |
| 动物实验 | 小鼠（每组n = 9;快速过夜）通过口服强饲法（5mg / kg; PEG-400-乙醇载体，9：1）接受Asunaprevir（ASV）。在给药后0.25,0.5,1,3,6,8和24小时通过眼眶后出血获得血样（~0.2mL）。在每组中，三只动物在0.25,3和24小时放血，三只在0.5和6小时放血，三只在1和8小时放血，产生复合药代动力学曲线。在末端采样点也从小鼠中取出肝脏和大脑。大鼠（每组n = 3;快速过夜）通过口服管饲（3,5,10和15mg / kg）在PEG-400-乙醇（9：1）中接受ASV（无定形游离酸）。预先给药（0小时）和给药后0.25,0.5,0.75,1,2,4,6,8,24和48小时从颈静脉获得系列血液样品（~0.3mL）。 |
| 数据来源文献 | [1]. Pelosi LA, et al. Effect on HCV Replication by Combinations of Direct Acting Antivirals Including NS5A Inhibitor Daclatasvir.Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jul 30. [2]. McPhee F, et al. Preclinical Profile and Characterization of the Hepatitis C Virus NS3 Protease Inhibitor Asunaprevir (BMS-650032).Antimicrob Agents Chemother. 2012 Aug 6. [3]. McPhee F, et al. Resistance analysis of the hepatitis C virus NS3 protease inhibitor asunaprevir.Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jul;56(7):3670-81. [4]. Pasquinelli C, et al. Single- and multiple-ascending-dose studies of the NS3 protease inhibitor asunaprevir in subjects with or without chronic hepatitis C. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Apr;56(4):1838-44 |
| 规格 | 2mg 5mg |