阿吡莫德

阿吡莫德

货号:
IA3370

品牌:
Jinpan

阿吡莫德

暂无详情
产品简介
有效期 2年
描述 是 IL-12/IL-23 的有效抑制剂。
别名 阿匹莫德;STA-5326
英文名称 Apilimod
CAS 541550-19-0
分子式 C23H26N6O2
分子量 418.49
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观(性状) Powder
单位
生物活性 Apilimod (STA-5326) 是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂,具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12,在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中,对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50为14 nM。[1-2]
In Vitro Apilimod selectively inhibits TLR-induced cytokine expression. It selectively inhibits the production of IL12p40, whereas it has little effect on IL8 production in THP-1 cells[1]. Apilimod inhibits not only PtdIns(3,5)P2 but also PtdIns5P synthesis and that the cytoplasmic vacuolization triggered by the inhibitor is precluded or reversed by BafA1 through a mechanism associated, in part, with reduction in both PtdIns3P levels and EEA1 membrane recruitment.[2]
SMILES CC1=CC=CC(/C=N/NC2=CC(N3CCOCC3)=NC(OCCC4=CC=CC=N4)=N2)=C1
靶点 Interleukin Related
动物实验 HeLa cells are metabolically labeled with [3H]inositol for 72 hr and treated with two doses of apilimod or the inactive analog API09 for 120 min. Lipids are extracted, deacetylated, and analyzed by HPLC.[1]
数据来源文献 [1] Cai X, et al. Chem Biol. 2013, 20(7):912-21.
[2] Diego Sbrissa, et al. PLoS One. 2018, 13(9): e0204532.
规格 2mg 5mg