枸橼酸阿尔维林
货号：
IA3240
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是 5-HT1A 受体的一个拮抗剂。 |
| EC | EINECS 226-929-3 |
| MDL | MFCD00035086 |
| InChIKey | RYHCACJBKCOBTJ-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C20H27N.C6H8O7/c1-2-21(17-9-15-19-11-5-3-6-12-19)18-10-16-20-13-7-4-8-14-20;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10/h3-8,11-14H,2,9-10,15-18H2,1H3;13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12) |
| PubChem CID | 21718 |
| 别名 | 阿尔维林柠檬酸 |
| 英文名称 | Alverine Citrate |
| CAS | 5560-59-8 |
| 分子式 | C20H27N·C6H8O7 |
| 分子量 | 473.56 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Alverine citrate 是 5-HT1A 受体的一个拮抗剂，其 IC50 值为101 nM。[1-2] |
| In Vitro | Alverine是一种用于功能性胃肠道疾病的药物。 Alverine直接作用于肠道的肌肉，使其放松。柠檬酸阿尔维林（20mg / kg）抑制5-HTP的作用，但不抑制8-OH-DPAT的作用。然而，当脑室内注射（75μg/大鼠）时，柠檬酸阿维菌素可减少8-OH-DPAT诱导的直肠扩张引起的腹部收缩。体外结合研究表明，Alverine柠檬酸盐对5-HT1A受体具有高亲和力，对5-HT3和5-HT4亚型具有弱亲和力[1]。由于抑制L型Ca通道的失活，Alverine可能在动作电位期间增加Ca流入，但也可能通过抑制收缩蛋白对Ca2 +的敏感性来抑制诱发活性[2]。 |
| SMILES | CCN(CCCC1=CC=CC=C1)CCCC2=CC=CC=C2.O=C(CC(C(O)=O)(O)CC(O)=O)O |
| 靶点 | 5-HT Receptor |
| 数据来源文献 | [1]. Coelho, A.M., et al., Rectal antinociceptive properties of alverine citrate are linked to antagonism at the 5-HT1A receptor subtype. J Pharm Pharmacol, 2001. 53(10): p. 1419-26. [2]. Hayase, M., et al., Evolving mechanisms of action of alverine citrate on phasic smooth muscles. Br J Pharmacol, 2007. 152(8): p. 1228-38. |
| 规格 | 250mg 10mM*1mL in DMSO 500mg |