Thiamet G
货号：
IT2740
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 描述 | 是有效，选择性的 O-GlcNAcase 抑制剂。 |
| MDL | MFCD15144964 |
| 别名 | Thiamet G0nDiscontinued |
| CAS | 1009816-48-1 |
| 分子式 | C9H16N2O4S |
| 分子量 | 248.3 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to light yellow Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Thiamet G是一种有效的，选择性O-GlcNAcase抑制剂，Ki为21 nM，选择性比人溶酶体氨基己糖苷酶高37,000倍。[1] |
| In Vitro | Thiamet G作用于NGF分化的PC-12细胞，通过抑制O-GlcNAcase而提高O-GlcNAc水平，EC50约为30 nM。Thiamet G(100 mM)降低tau在Ser396, Thr231, Ser422 和 Ser262位点磷酸化，分别降低2.1, 2.7, 1.2 和 1.3倍。[1]Thiamet G(12.5 nM 和 25 nM)作用于肾小球系膜细胞，通过增强O-GlcNAc糖基化而显著增强p38 磷酸化。[2]Thiamet G作用于功能细胞的O-GlcNAc转移酶或水解酶，修复主轴的装配，部分缓解组蛋白磷酸化。[3] |
| In Vivo | Thiamet G按50 mg/kg剂量静脉注射处理大鼠，穿越血脑障壁，导致大脑O-GlcNAc水平增加，这种作用具有剂量和时间依赖性，且降低大鼠脑内tau磷酸化。Thiamet G也是口服生物有效的。[1] Thiamet G处理C57/bl小鼠，诱导O-GlcNAc累积，通过增加分化标记物的基因表达，及MMP-2和-9活性，而刺激软骨细胞分化。[4] |
| SMILES | O[C@H]1[C@H](O)[C@@]2([H])N=C(NCC)S[C@@]2([H])O[C@@H]1CO |
| 靶点 | O-GlcNAcase |
| 细胞实验 | Animal Models: 健康Sprague-Dawley 大鼠; Dosages: 200 mg/kg (口服处理), ~50 mg/kg (静脉注射); Administration: 口服处理或静脉注射[1] |
| 数据来源文献 | [1] Yuzwa SA, et al. Nat Chem Biol. 2008, 4(8), 483-490. [2] Goldberg H, et al. Am J Physiol Endocrinol Metab. 2011, 301(4), E713-726. [3] Tan EP, et al. J Biol Chem. 2013, 288(38), 27085-27099. [4] Andrés-Bergós J, et al. J Biol Chem. 2012, 287(40), 33615-33 |
| 规格 | 5mg 10mg 25mg |