恩西地平
货号：
IE1640
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 别名 | AG-221；依那替尼 |
| 英文名称 | Enasidenib |
| CAS | 1446502-11-9 |
| 分子式 | C19H17F6N7O |
| 分子量 | 473.38 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Powder |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Enasidenib (AG-221) 是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂。[1] |
| In Vitro | AG-221降低>90%的2-HG水平，在体外逆转组蛋白和DNA的过度甲基化；在白血病细胞中诱导细胞分化[2]。 |
| In Vivo | AG-221能够有效降低移植小鼠骨髓、血浆和尿液中2-HG水平。AG-221的处理还可诱导剂量依赖式的、统计上显著的生存益处。AG-221处理、细胞分化后，人类特异的CD45+胚细胞爆发式增殖[2]。AG-221还可恢复由突变体IDH2表达抑制的MEP分化、逆转突变体IDH2在突变干/祖细胞中对DNA甲基化效应。临床实验中，IDH2抑制剂和其他靶向AML的疗法相结合，对于提高治疗效果是十分必要的[1]。 |
| SMILES | CC(O)(C)CNC1=NC(C2=NC(C(F)(F)F)=CC=C2)=NC(NC3=CC(C(F)(F)F)=NC=C3)=N1 |
| 靶点 | IDH2 (Isocitrate dehydrogenase 2) |
| 数据来源文献 | [1] Alan H. Shih, et al. Blood. 2014, 124:437. [2] Kate Ellwood-Yen, et al. AACR. 2014, 74(19 Sup.):3116. |
| 规格 | 2mg 5mg |
是一种新型有效的、具有选择性的IDH2突变酶的可逆抑制剂。