克利贝特
货号：
IC3890
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD00865769 |
| EC | EINECS 1312995-182-4 |
| InChIKey | BMOVQUBVGICXQN-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C28H36O6/c1-5-26(3,24(29)30)33-22-14-10-20(11-15-22)28(18-8-7-9-19-28)21-12-16-23(17-13-21)34-27(4,6-2)25(31)32/h10-17H,5-9,18-19H2,1-4H3,(H,29,30)(H,31,32) |
| PubChem CID | 2787 |
| 别名 | 环己双妥明；S-8527 |
| 英文名称 | Clinofibrate |
| CAS | 30299-08-2 |
| 分子式 | C28H36O6 |
| 分子量 | 468.58 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white Powder |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Clinofibrate (S-8527)是一种降血脂药和一种HMG-CoA还原酶抑制剂。[1-4] |
| In Vivo | Clinofibrate给药（50和100 mg / kg /天，po）显著抑制血浆纤维蛋白原水平以及血清和VLDL-LDL-脂质的增加[1]。 Clinofibrate显著降低动脉粥样硬化大鼠的高血浆胆固醇水平，为823±256 mg / dl，或约为对照大鼠的10倍（85±11 mg / dl）。在使用clinofibrate治疗时，极低密度脂蛋白（VLDL）部分的胆固醇水平降低最多[2]。在禁食2天后再喂食无脂肪饮食或5％脂肪饮食的大鼠。 30 mg / kg的丙环酸酯可降低血清和肝脏甘油三酯水平[3]。将S-8527口服摄入正常大鼠7天后，血清甘油三酯和胆固醇分别在1mg / kg和2mg / kg时降低约27％。 3mg / kg的S-8527使肝脏甘油三酯浓度降低约20％[4]。 |
| SMILES | CCC(OC1=CC=C(C2(C3=CC=C(OC(CC)(C)C(O)=O)C=C3)CCCCC2)C=C1)(C)C(O)=O |
| 靶点 | HMG-CoA Reductase (HMGCR) |
| 动物实验 | 大鼠：使用体重100-160g的雄性Wistar大鼠。将S-8527和氯贝特悬浮在适量的阿拉伯树胶溶液中，使得每日剂量为每100g体重0.5mL。每天早上通过胃管将药物给予大鼠7天。对照组的车辆数量相等。在实验期间，动物随意喂食商业食物颗粒。在最后一次给药后约24小时，用乙醚麻醉大鼠，从下腔静脉获得血液样品。处死后，取出肝脏，用生理盐水洗涤，印在滤纸上并称重[4]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Okazaki M, et al. Effects of clinofibrate on plasma fibrinogen level in high fructose diet-induced hyperlipidemic rats. In Vivo. 1994 Nov-Dec;8(6):1057-61. [2]. Shirai K, et al. Effect of clinofibrate on lipid metabolism of aorta in atherosclerotic rats. Artery. 1983;12(3):145-55. [3]. Suzuki K, et al. Effects of S-8527 (1,1-bis4′-(1″-carboxy’1″-methylpropoxy)-phenyl)-cyclohexane), a new hypolipidemic compound, on triglyceride metablolism in rats. Biochem Pharmacol. 1975 Jun 15;24(11-12):1203-7. [4]. Suzuki K, et al. Hypolipidemic effect of a new aryloxy compound, S-8527, in experimental animals. Jpn J Pharmacol. 1974 Jun;24(3):407-14. |
| 规格 | 5mg 10mg 25mg |
Clinofibrate抑制hydroxymethylglutaryl coenzyme A reductase (HMGCR)（羟甲基戊二酰辅酶A还原酶），是一种降脂剂，可用于控制血液中的高胆固醇和甘油三酯水平。