苯溴马隆

苯溴马隆

货号:
IB2480

品牌:
Jinpan

苯溴马隆

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD00078962
EC EINECS 222-630-7
InChIKey WHQCHUCQKNIQEC-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C17H12Br2O3/c1-2-13-15(10-5-3-4-6-14(10)22-13)16(20)9-7-11(18)17(21)12(19)8-9/h3-8,21H,2H2,1H3
PubChem CID 2333
别名 苯溴香豆素;痛风利仙
英文名称 Benzbromarone
CAS 3562-84-3
分子式 C17H12Br2O3
分子量 424.08
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观(性状) White to off-white Powder
单位
生物活性 Benzbromarone 是CYP2C9抑制剂,与CYP2C9 结合,Ki为19.3 nM。[1]
In Vitro Benzbromarone在10 nM浓度下能够显著减少羟嘌呤醇的吸收,在1 μM时,能够完全阻断其吸收。Benzbromarone (1 μM)存在下,人类OCTN1表达的HEK293细胞中OCTN1(四乙胺)和OCTN2 (肉毒碱)典型基质的摄入与对照组相比,分别为96.7% 和 111%。[3]
SMILES O=C(C1=CC(Br)=C(O)C(Br)=C1)C2=C(CC)OC3=CC=CC=C23
靶点 CYP2C9,Xanthine Oxidase
动物实验 Benzbromarone (20 μM)降低81%离体大鼠肝细胞的线粒体膜电位。Benzbromarone降低离体大鼠肝线粒体中L-谷氨酸状态3的氧化和呼吸控制率,其IC50 < 1 μM。Benzbromarone (50 μM)使氧化磷酸化解耦合,并且使离体大鼠肝细胞中耗氧量从10 μM开始增加。Benzbromarone剂量依赖性抑制酸溶性β氧化产物的形成,其IC50为2 μM。Benzbromarone (100 μM)抑制离体大鼠肝线粒体中电子传递链,也是氧化磷酸化的解偶联剂。Benzbromarone (1 μM)引起HepG2细胞中ROS产品浓度依赖性增长。Benzbromarone (100 μM)引起大鼠肝脏中线粒体大小显著增加。Benzbromarone与HepG2细胞中细胞色素C渗漏到细胞质有关。Benzbromarone (100 μM)导致大鼠肝细胞中凋亡细胞的比例为11%。[2]
数据来源文献 [1] Locuson CW 2nd, et al. Drug Metab Dispos, 2003, 31(7), 967-971.
[2] Kaufmann P, et al. Hepatology, 2005, 41(4), 925-935.
[3] Iwanaga T, et al. Drug Metab Dispos, 2005, 33(12), 1791-1795.
规格 50mg 100mg 250mg

是CYP2C9抑制剂。还是一种非常有效且耐受性良好的非竞争性黄嘌呤氧化酶抑制剂。