他地那兰
货号：
IT1780
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| EC | EINECS 200-256-5 |
| MDL | MFCD00866266 |
| InChIKey | VAZAPHZUAVEOMC-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C15H15N3O2/c1-10(19)17-12-8-6-11(7-9-12)15(20)18-14-5-3-2-4-13(14)16/h2-9H,16H2,1H3,(H,17,19)(H,18,20) |
| PubChem CID | 2746 |
| 别名 | CI-994;乙酰地那林 |
| 英文名称 | Tacedinaline |
| CAS | 112522-64-2 |
| 分子式 | C15H15N3O2 |
| 分子量 | 269.3 |
| 储存条件 | RT |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to gray Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | CI-994 (Tacedinaline)是组蛋白脱乙酰酶(HDAC)的抑制剂，抑制重组HDAC 1, 2 and 3的 IC50 值分别为0.9, 0.9, 1.2 μM.[1-4] |
| In Vitro | CI-994（N-乙酰基二氢萘）是一种新型口服化合物，在临床前模型中具有广谱的抗肿瘤活性。作用机制可能涉及抑制组蛋白去乙酰化和细胞周期停滞。 CI-994与常用于非小细胞肺癌细胞系管理的抗肿瘤药联合应用，在CI-994（40μM）和吉西他滨（0.01μM）之间观察到明显的作用协同作用（R = 1.8，R = 1.5） ）治疗48和72小时[2] .CI-994抑制丝裂原刺激的血液淋巴细胞增殖，IC50值为3μM[4]。 |
| In Vivo | CI-994具有针对8/8实体瘤的活性：胰腺导管腺癌＃02（4.7）;胰腺癌＃03（3.0; 1/6治愈）;结肠腺癌＃38（1.6）;结肠腺癌＃51 / A（1.1）;乳腺癌＃25（1.7）;乳腺癌＃17 / ADR（0.5）;催促成骨肉瘤（4.0）;和人前列腺癌LNCaP（1.2）。 CI-994是地那林的乙酰化代谢产物，在体内具有与地那林相同的活性谱。它在时间表比较/毒性试验中也表现相似[3]。 CI-994可以在单次口服给药后1天内对大鼠的淋巴组织产生影响，这种作用通常在7天内可逆[4]。 |
| SMILES | O=C(NC1=C(N)C=CC=C1)C2=CC=C(NC(C)=O)C=C2 |
| 靶点 | HDAC |
| 动物实验 | 大鼠：为了表征CI-994对淋巴组织的作用，在0（载体对照），10,23和45mg / kg下给予雄性大鼠单次口服剂量并在给药后7天内杀死以评估白血细胞分化，骨髓分化，淋巴组织重量和选择的淋巴组织组织病理学[4]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Moradei OM, et al. Novel aminophenyl benzamide-type histone deacetylase inhibitors with enhanced potency and selectivity. J Med Chem. 2007 Nov 15;50(23):5543-6. [2]. Loprevite M, etal. In vitro study of CI-994, a histone deacetylase inhibitor, in non-small cell lung cancer cell lines. Oncol Res. 2005;15(1):39-48. [3]. LoRusso PM, et al. Preclinical antitumor activity of CI-994. Invest New Drugs. 1996;14(4):349-56. [4]. Graziano MJ, et al. Immunotoxicity of the anticancer drug CI-994 in rats: effects on lymphoid tissue. Arch Toxicol. 1999 Apr-May;73(3):168-74 |
| 规格 | 10mg 50mg |
是一种选择性的I型HDAC抑制剂。