MI-2
货号：
IM2420
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 英文名称 | MI-2 |
| CAS | 1271738-62-5 |
| 分子式 | C18H25N5S2 |
| 分子量 | 375.55 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | MI-2 抑制 Menin-MLL 相互作用，IC50 为 446±28 nM。[1] |
| IC50 | 446±28 nM (Menin-MLL)[1] |
| In Vitro | menin-MLL抑制剂MI-2非常有效地阻断MLL-AF9和MLL-ENL转导的BMC的增殖，GI50值为约5μM。在R1处对不同疏水基团的评估导致几种化合物的开发，其IC50值在纳摩尔范围内，包括MI-2（IC50 = 446±28nM）和MI-3（IC50 = 648±25nM）。解离常数测量的menin-MLL抑制剂为纳摩尔水平，MI-2的Kd = 158nM。 MI-2可以进入蛋白质靶标并且非常有效地抑制人类细胞中menin-MLL-AF9的相互作用。此外，MI-2对E2A-HLF转导的BMC（GI50>50μM）的细胞生长仅显示出很小的影响，这可能是由于抑制了menin与野生型MLL的相互作用。用MI-2治疗导致MV4中的GI50值低于10μM; 11（携带MLL-AF4; GI50 =9.5μM），KOPN-8（MLL-ENL; GI50 =7.2μM）和ML-2（MLL-AF6; GI50 =8.7μM），MonoMac6（MLL-AF9; GI50 =18μM）[1]。 |
| SMILES | CCCC1=CC2=C(N3CCN(C4=NCC(C)(C)S4)CC3)N=CN=C2S1 |
| 靶点 | Menin-MLL interaction |
| 细胞实验 | 将5×105HEK 293细胞/ mL接种在12孔板（1mL /孔）中并用化合物（例如MI-2）（每种条件下0.25％终浓度的DMSO）或0.25％DMSO对照处理并孵育在37℃，5％CO 2培养箱中培养48小时。孵育后，收获1.5×105个细胞并重悬于来自Annexin V-FITC凋亡试剂盒的100μL1×Annexin V结合缓冲液中，在室温下在黑暗中与4μL膜联蛋白V-FITC和6μL碘化丙啶一起孵育。 10分钟并通过LSR II仪器上的流式细胞术分析。使用WinList软件进行数据分析。实验一式三次进行，计算每种条件的平均值和标准偏差[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Grembecka J, et al. Menin-MLL inhibitors reverse oncogenic activity of MLL fusion proteins in leukemia. Nature Chemical Biology (2012), 8(3), 277-284 |
| 规格 | 5mg 10mg |
是一种有效的menin-MLL相互作用抑制剂。