神经垂体素

发表于2022年2月25日由上海金畔生物科技有限公司

神经垂体素

货号：

IP3110

品牌：

Jinpan

3040.00￥/ 1mg

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产品简介

有效期	2年
MDL	MFCD00167418
别名	尿崩停；垂体后叶粉；垂体腺苷环化酶激活肽
英文名称	PACAP-1-27
CAS	127317-03-7
分子式	C142H224N40O39S
分子量	3147.61
储存条件	2-8°C
纯度	≥98%
外观（性状）	White Powder
单位	瓶
生物活性	PACAP (1-27), human, ovine, rat 是PACAP-38的N-末端片段，是一种有效的 PACAP 受体拮抗剂， 对大鼠PAC1，大鼠VPAC1和人VPAC2的 IC50 值分别为3，2和5 nM。[1-4]
IC50	3 nM (rat PAC1), 2 nM (rat VPAC1), 5 nM (human VPAC2)[1]
In Vitro	PACAP I型和II型受体以相同的高亲和力识别PACAP-27和PACAP-38 [1]。与PACAP（1-38）相比，PACAP（1-27）对VIP-氨基酸取代具有明显且更高的易感性。位置4和5似乎对PACAP的受体结合最重要（1-27），而位置13被鉴定为对PACAP（1-38）的最大亲和力至关重要[2]。
In Vivo	PACAP（1-27）产生显著的支气管扩张和持续作用的快速起效，并且没有明显的心血管副作用。该肽可能具有作为支气管扩张剂的治疗潜力[3]。 PACAP（1-27）（0.005-5μg）以剂量依赖性方式将基础胰岛素分泌增加约15倍。局部输注葡萄糖（5％）或PACAP（1-27）（0.05μg）导致基础胰岛素输出显著增加至约300μUx/ min / g。 PACAP（1-27）直接增强麻醉狗内分泌胰腺中葡萄糖诱发的胰岛素分泌。该研究表明，PACAP可能在胰岛素分泌中起到促进葡萄糖负荷的局部促进作用[4]。
SMILES	CCC(C)C(C(=O)NC(CC1=CC=CC=C1)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CC3=CC=C(C=C3)O)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC4=CC=C(C=C4)O)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C)C(=O)NC(C(C)C)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)N)NC(=O)CNC(=O)C(CC(=O)O)NC(=O)C(CO)NC(=O)C(CC5=CNC=N5)N
靶点	PACAP receptor
动物实验	豚鼠[3] PACAP-27（0.045至4.5 nmol / kg / min），沙丁胺醇（0.045至4.5 nmol / kg / min）或无菌生理盐水通过输液泵静脉注射（1.0 mL），开始于5分钟前气道激发后持续10分钟[3]。狗[4]四只狗（28.4±1.8 kg）接受PACAP（1-27），其中四种不同浓度分别为0.01,0.1,1.0和10μg/ mL，或0.00318,0.0318,0.318和3.18μM。每种溶液以0.5mL / min的速率局部注入，精确1分钟。因此，在每次输注期间递送至胰腺的总剂量为0.005,0.05,0.5和5μg。关于输注速率考虑胰腺动脉导管的死体积（0.5mL）。在从SPD静脉和主动脉同时取出初始对照样品后，输注盐水1分钟并在输注开始后1,3和5分钟获得样品。对于PACAP（1-27）的剂量，每15分钟重复该过程。在每次输注开始后15分钟获得的样品用作随后干预的对照[4]。
数据来源文献	[1]. Gourlet P, et al. Fragments of pituitary adenylate cyclase activating polypeptide discriminate between type I and II recombinant receptors. Eur J Pharmacol. 1995 Dec 4;287(1):7-11. [2]. Schäfer H, et al. Structural motifs of pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide (PACAP) defining PAC1-receptor selectivity. Regul Pept. 1999 Feb 5;79(2-3):83-92. [3]. Lindén A, et al. Inhibition of bronchoconstriction by pituitary adenylate cyclase activating polypeptide (PACAP 1-27) in guinea-pigs in vivo. [4]. Yamaguchi N, et al. Pituitary adenylate cyclase activating polypeptide enhances glucose-evoked insulin secretion in the canine pancreas in vivo. JOP. 2001 Sep;2(5):306-16.
规格	1mg

是有效的PACAP受体拮抗剂。