Opaganib
货号:
IO0980
品牌:
Jinpan
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产品简介
有效期 | 2年 |
MDL | MFCD22666355 |
别名 | ABC-294640 |
英文名称 | Opaganib |
CAS | 915385-81-8 |
分子式 | C23H25ClN2O |
分子量 | 380.91 |
储存条件 | -20°C |
纯度 | ≥98% |
外观(性状) | White Powder |
单位 | 瓶 |
生物活性 | Opaganib (ABC294640)是一种口服生物可利用的选择性sphingosine kinase-2 (SphK2)抑制剂,IC50约为 60 μM。[1-4] |
In Vitro | ABC294640显著改变MDA-MB-231细胞中神经酰胺/S1P的比率,与SK活性的抑制一致。ABC294640抑制肿瘤细胞增殖,IC50值范围大约为6 -48 μM,并且损害肿瘤细胞迁移,伴随微丝损失。[1]在A-498,PC-3,和MDA-MB-231细胞中,ABC294640诱导非凋亡细胞死亡,溶酶体形态学改变,自噬体形成,并增加酸性囊泡。[2]在MCF-7 和ER-转染的HEK293细胞中,ABC294640减少E2-刺激的ERE荧光素酶活性。[3] |
In Vivo | 在负荷乳腺癌异种移植物的小鼠中,ABC294640 (100 mg/kg, p.o.)显著减少肿瘤生长,与S1P水平的消耗相关。[1]在负荷A-498异种移植物的严重联合免疫缺陷小鼠中,ABC294640延长肿瘤生长,并提高自吞噬标志物。[2] ABC294640防止肝脏移植诱导的炎症和先天性与获得性免疫之间的串扰,主要物质沉淀和恶化的移植损伤,并改善肝功能,提高存活率。[4] |
SMILES | O=C(C1(C2)CC3(C4=CC=C(Cl)C=C4)CC2CC(C3)C1)NCC5=CC=NC=C5 |
靶点 | sphingosine kinase-2 (SphK2) |
动物实验 | Cell lines: 1025LU,Hep-G2,A-498,MCF-7,Caco-2,MDA-MB-231,HT-29,Panc-1,DU145,T24,和 SK-OV-3 细胞系; Concentrations: ~50 μM; Incubation Time: 72小时; Method: 为测定测试化合物对增殖的作用,细胞接种到96微孔板,并使其贴壁生长24小时。将不同浓度的ABC294640加入每个孔,细胞再培育72小时。在该时期结束时,活细胞的数量通过磺酰罗丹明结合试验测定。被杀死细胞的百分比以相对于对照组培养基,磺酰罗丹明-结合的下降百分比计算。[1] |
细胞实验 | Animal Models: 负荷JC肿瘤的雌性 BALB/c 小鼠; Dosages: ~100 mg/kg; Administration: p.o.[1] |
数据来源文献 | [1] French KJ, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 333(1), 129-139. [2] Beljanski V, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 333(2), 454-464. [3] Antoon JW, et al. Endocrinology. 2010, 151(11), 5124-5135. [4] Liu Q, et al. PLoS One. 2012, 7(7), e41834. |
规格 | 2mg 5mg 10mg |
是一种选择性的竞争性的sphingosine kinase-2 (SphK2) 抑制剂。