Opaganib

Opaganib

货号:
IO0980

品牌:
Jinpan

Opaganib

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD22666355
别名 ABC-294640
英文名称 Opaganib
CAS 915385-81-8
分子式 C23H25ClN2O
分子量 380.91
储存条件 -20°C
纯度 ≥98%
外观(性状) White Powder
单位
生物活性 Opaganib (ABC294640)是一种口服生物可利用的选择性sphingosine kinase-2 (SphK2)抑制剂,IC50约为 60 μM。[1-4]
In Vitro ABC294640显著改变MDA-MB-231细胞中神经酰胺/S1P的比率,与SK活性的抑制一致。ABC294640抑制肿瘤细胞增殖,IC50值范围大约为6 -48 μM,并且损害肿瘤细胞迁移,伴随微丝损失。[1]在A-498,PC-3,和MDA-MB-231细胞中,ABC294640诱导非凋亡细胞死亡,溶酶体形态学改变,自噬体形成,并增加酸性囊泡。[2]在MCF-7 和ER-转染的HEK293细胞中,ABC294640减少E2-刺激的ERE荧光素酶活性。[3]
In Vivo 在负荷乳腺癌异种移植物的小鼠中,ABC294640 (100 mg/kg, p.o.)显著减少肿瘤生长,与S1P水平的消耗相关。[1]在负荷A-498异种移植物的严重联合免疫缺陷小鼠中,ABC294640延长肿瘤生长,并提高自吞噬标志物。[2] ABC294640防止肝脏移植诱导的炎症和先天性与获得性免疫之间的串扰,主要物质沉淀和恶化的移植损伤,并改善肝功能,提高存活率。[4]
SMILES O=C(C1(C2)CC3(C4=CC=C(Cl)C=C4)CC2CC(C3)C1)NCC5=CC=NC=C5
靶点 sphingosine kinase-2 (SphK2)
动物实验 Cell lines: 1025LU,Hep-G2,A-498,MCF-7,Caco-2,MDA-MB-231,HT-29,Panc-1,DU145,T24,和 SK-OV-3 细胞系; Concentrations: ~50 μM; Incubation Time: 72小时; Method: 为测定测试化合物对增殖的作用,细胞接种到96微孔板,并使其贴壁生长24小时。将不同浓度的ABC294640加入每个孔,细胞再培育72小时。在该时期结束时,活细胞的数量通过磺酰罗丹明结合试验测定。被杀死细胞的百分比以相对于对照组培养基,磺酰罗丹明-结合的下降百分比计算。[1]
细胞实验 Animal Models: 负荷JC肿瘤的雌性 BALB/c 小鼠; Dosages: ~100 mg/kg; Administration: p.o.[1]
数据来源文献 [1] French KJ, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 333(1), 129-139.
[2] Beljanski V, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2010, 333(2), 454-464.
[3] Antoon JW, et al. Endocrinology. 2010, 151(11), 5124-5135.
[4] Liu Q, et al. PLoS One. 2012, 7(7), e41834.
规格 2mg 5mg 10mg

是一种选择性的竞争性的sphingosine kinase-2 (SphK2) 抑制剂。