马西替坦
货号：
IM2480
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD17167076 |
| EC | EINECS 1308068-626-2 |
| 别名 | ACT-064992 |
| 英文名称 | Macitentan |
| CAS | 441798-33-0 |
| 分子式 | C19H20Br2N6O4S |
| 分子量 | 588.27 |
| 储存条件 | -20°C |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White Powder |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Macitentan是有口服活性，非多肽内皮素受体拮抗剂，用于治疗特发性肺纤维化和肺动脉高压。[4] |
| In Vitro | 当微血管内皮细胞与BOS或macitentan预孵育时，管形成能力得以恢复，同时也降低了间充质标记物的表达，恢复了CD31的表达以及VEGF-A和VEGF-A165b之间的失衡[1]。 Macitentan抑制OATP1B1介导的阿托伐他汀摄取和OATP1B3介导的雌酮-3-硫酸摄取，IC50±SE值分别为6.3±0.7和11.8±5.0μM[3]。用macitentan或ACT-132577治疗不会导致HeyA8-MDR中R123的细胞内积累，表明这些化合物不是P-gp抑制剂[4]。 |
| In Vivo | Macitentan（25 mg / kg / day，po）可防止血管活性和纤维化因子的产生增加，NF-κB活化，结构和功能改变，并增加2型糖尿病患者2型糖尿病中细胞外基质蛋白的产生[2]。 Macitentan（10mg / kg，口服）与每周一次的5mg / kg紫杉醇偶联，显著降低小鼠中HeyA8-MDR肿瘤的重量（大小）。使用macitentan（10或50 mg / kg，但不是5 mg / kg）和紫杉醇或macitentan（10 mg / kg）和顺铂的联合治疗可显著减少增殖Ki-67阳性细胞的数量[4]。 |
| SMILES | BrC1=CN=C(OCCOC2=C(C3=CC=C(Br)C=C3)C(NS(NCCC)(=O)=O)=NC=N2)N=C1 |
| 靶点 | Endothelin Receptor（ET-A，ET-B） |
| 动物实验 | 将雄性db / db小鼠和年龄和性别匹配的对照（27-32g）用于测定。随机选择的糖尿病动物在糖尿病发作后监测2个月或4个月。对糖尿病小鼠组（n = 7 /组）进行相同时间的口服马西替坦治疗（25mg / kg /天，食物混合）。通过评估体重和血糖来监测动物。 |
| 数据来源文献 | [1]. Corallo C, et al. Bosentan and macitentan prevent the endothelial-to-mesenchymal transition (EndoMT) in systemic sclerosis: in vitro study. Arthritis Res Ther. 2016 Oct 6;18(1):228. [2]. Sen S, et al. Renal, retinal and cardiac changes in type 2 diabetes are attenuated by macitentan, a dual endothelin receptor antagonist. Life Sci. 2012 Apr 13. [3]. Bruderer S, et al. Effect of cyclosporine and rifampin on the pharmacokinetics of macitentan, a tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist. AAPS J. 2012 Mar;14(1):68-78. [4]. Kim SJ, et al. Antivascular therapy for multidrug-resistant ovarian tumors by macitentan, a dual endothelin receptor antagonist.Transl Oncol. 2012 Feb;5(1):39-47 |
| 规格 | 5mg 10mg |
Macitentan是非多肽内皮素受体拮抗剂，可用于特发性肺纤维化和肺动脉高压的相关研究。