ATI-2341

ATI-2341

货号:
IA4180

品牌:
Jinpan

产品简介
有效期 2年
英文名称 ATI-2341
CAS 1337878-62-2
分子式 C104H178N26O25S2
分子量 2256.82
储存条件 -20°C
纯度 ≥96%
外观(性状) Powder
单位
生物活性 ATI-2341,一种靶向C-X-C 4型趋化因子受体(CXCR4)的肽段,是一个变构受体激动剂,能够激活异源三聚体G蛋白(Gi)、抑制cAMP生成以及诱导钙动员。[1]
In Vitro ATI-2341在表达CXCR4的细胞中诱导CXCR4-和G蛋白依赖性的信号通路、受体内移和趋化。它是一种有效的激动剂,EC50为194±16 nM、内在活性为81±4%。ATI-2341是骨髓多形核中性白细胞和造血干祖细胞的有效动员剂,并可能可以作为在自体骨髓移植前招募造血干祖细胞的治疗方法。ATI-2341能在CCRF-CEM细胞中诱导趋化[1]。
In Vivo 向BALB/c小鼠中腹腔注射ATI-2341将会引起多形核中性白细胞向腹膜处被招募到腹膜处,在注射浓度为450nmol/kg时达到最大效果。更高的浓度将减少对细胞的招募效果。向小鼠静脉注射ATI-2341将会在外周循环中引起剂量依赖性的多形核中性白细胞的增加。在注射浓度为0.66 μmol/kg时达到最大效果。在所检测的浓度中,ATI-2341对淋巴细胞的动员没有效果[1]。
SMILES CCCCCCCCCCCCCCCC(=O)NC(CCSC)C(=O)NCC(=O)NC(CC1=CC=C(C=C1)O)C(=O)NC(CCC(=O)N)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CO)C(=O)NC(CCSC)C(=O)NC(C(C)O)C(=O)NC(CC(=O)O)C(=O)NC(CCCCN)C(=O)NC(CC2=CC=C(C=C2)O)C(=O)NC(CCCNC(=N)N)C(=O)NC(CC(C)C)C(=O)O
靶点 CXCR
细胞实验 PMN Peritoneal Recruitment Model in Mice. BALB/c mice received 0.5 mL of i.p. injections of ATI-2341 (300 nmol/kg) or CXCL12 (26 nmol/kg). Mice from the control group were injected with 0.5 mL of endotoxin-free water. Some mice received tail vein injections of PTX (4 pg per mouse) 2 h before i.p. admin istration of CXCL12 or ATI-2341. After 3 h, mice were killed using C02 as phyxia and the absolute number of peritoneal PMNs was determined as described in SI Materials and Methods. [1]
数据来源文献 [1] Tchernychev B, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2010, 107(51)
规格 1mg

是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。