硝呋酚酰肼
货号：
IN1590
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| 有效期 | 2年 |
| EC | EINECS 213-522-0 |
| MDL | MFCD00079482 |
| 别名 | 硝呋齐特 |
| 英文名称 | Nifuroxazide |
| CAS | 965-52-6 |
| 分子式 | C12H9N3O5 |
| 分子量 | 275.22 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Light yellow to yellow (Solid) |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Nifuroxazide 是 STAT3 的有效抑制剂，且具有抗癌和抗转移活性。[1-2] |
| In Vitro | 当U266细胞与Nifuroxazide一起孵育时，观察到STAT3酪氨酸磷酸化的显着剂量依赖性降低。这种对STAT3酪氨酸磷酸化的抑制是快速的，早在治疗后1小时就发生，并且持续至少24小时。用Nifuroxazide处理U266或INA6细胞48小时导致细胞活力的剂量依赖性丧失，在两种细胞类型中EC50为约4.5μM。值得注意的是，缺乏组成型STAT3活化的MM细胞对Nifuroxazide几乎没有毒性[1]。 |
| In Vivo | 与赋形剂组相比，Nifuroxazide处理可以剂量依赖性地抑制肿瘤生长和肿瘤重量，25mg / kg和50mg / kg时肿瘤体积抑制率分别为43.0％和62.1％。还显示Nifuroxazide显着抑制核Ki-67阳性细胞的增殖并诱导裂解的caspase-3阳性细胞的凋亡细胞。此外，发现用Nifuroxazide治疗可抑制A375肿瘤组织中MMP-2，MMP-9和p-Stat3的表达。此外，Nifuroxazide抑制MDSCs向肺内的浸润，这可能与抑制B16-F10黑色素瘤转移模型中肿瘤细胞的远端定植有关[2]。 |
| SMILES | O=C(N/N=C/C1=CC=C([N+]([O-])=O)O1)C2=CC=C(O)C=C2 |
| 靶点 | STAT |
| 动物实验 | 小鼠[2]当肿瘤体积约为100mm 3时，将1×107个A375细胞皮下移植的小鼠随机分成组，并且每天腹膜内注射Nifuroxazide 25mg / kg，50mg / kg或载体一次。每3天测量肿瘤大小和体重。通过尾静脉静脉内注射2×105个B16-F10细胞来植入C57Bl / 6J小鼠，以产生实验性肺转移。在第6天将它们随机分配到组，并且每天一次腹膜内注射Nifuroxazide 50mg / kg或载体。对肺表面的黑点进行计数并确认为黑素瘤转移[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Nelson EA, et al. Nifuroxazide inhibits survival of multiple myeloma cells by directly inhibiting STAT3. Blood. 2008 Dec 15;112(13):5095-102.
[2]. Zhu Y, et al. Nifuroxazide exerts potent anti-tumor and anti-metastasis activity in melanoma. Sci Rep. 2016 Feb 2;6:20253. |
| 规格 | 100mg 500mg |
Nifuroxazide 是 STAT3 的有效抑制剂，且具有抗癌和抗转移活性。