拉喹莫德
货号：
IL1750
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD08689859 |
| EC | EINECS 692-155-1 |
| 别名 | 拉喹莫德钾盐；ABR-215062 |
| 英文名称 | Laquinimod |
| CAS | 248281-84-7 |
| 分子式 | C19H17ClN2O3 |
| 分子量 | 356.8 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white (Solid) |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Laquinimod是一种有效的免疫调节剂，可预防中枢神经系统的神经变性和炎症。[1-6] |
| In Vitro | 0.1-1 μM Laquinimod 处理不影响外周血单核细胞(PBMC)活性。通过在健康对象和复发缓解型多发性硬化症(RRMS)患者的PBMC中进行大规模基因表达芯片分析 ,显示 Laquinimod 抑制与抗原呈递及相应炎症通路相关的基因表达。Laquinimod作用于CD14+ 和 CD4+细胞，诱导Th2反应激活，作用于CD8+细胞，抑制增殖。Laquinimod显著作用于抗原呈递机制受抑制相关的，及趋化性和粘附性减少相关的免疫调节, 通过抑制NF-κB通路而具有显著的抗炎效果，相应地，激活免疫活性细胞凋亡。[5] |
| In Vivo | Laquinimod 每天按0.16-16 mg/kg剂量处理Lewis 大鼠，抑制实验性自身免疫神经炎 (EAN)的发生，改善临床体征，且抑制 P0肽 180-199特定T细胞反应，及周围神经发生炎症髓鞘脱失, 说明 Laquinimod可以通过调节Th1/Th2细胞因子平衡而调节作用效果。[1] Laquinimod 显著抑制小鼠急性实验性自身免疫脑脊髓炎(EAE)的发展, 比免疫调节剂Roquinimex效果强20倍。[2] Laquinimod 作用于Lewis大鼠，抑制实验性自身免疫脑脊髓炎(EAE)的发展，这种作用存在剂量依赖性，比 Roquinimex (Linomide)抑制效果好。[3] Laquinimod作用于 IFN-beta k.o.小鼠和野生型小鼠，有效抑制慢性实验性自身免疫脑脊髓炎(chEAE) 的发展。[4] Laquinimod作用于携带MOG(35-55)肽诱导活性EAE的C57BL/6小鼠，降低临床体征，炎症和髓鞘脱失,且下调 VLA-4调节的粘附和促炎性细胞因子，如IL-17。[6] |
| SMILES | O=C(C1=C(O)C2=C(N(C)C1=O)C=CC=C2Cl)N(CC)C3=CC=CC=C3 |
| 靶点 | Others |
| 动物实验 | 外周血单个核细胞(PBMC)与Laquinimod（溶于PBS, 终浓度为 ~1 μM）温育24小时。在全部PBMC中，通过碘化丙啶(PI)染色使用自动细胞计数器测量细胞活力。在PBMC样本中通过Western blot使用抗-HLA-DQA/DQB 单克隆抗体测定蛋白表达水平。[5] |
| 细胞实验 | Animal Models: 通过接种周边神经髓鞘P0蛋白肽180-199和Freund完全佐剂而诱导产生实验性自身免疫神经炎(EAN)的Lewis大鼠；Dosages: 0.16, 1.6 和 16 mg/kg/day；Administration: 每天皮下注射[1] |
| 数据来源文献 | [1] Zou LP, et al. Neuropharmacology, 2002, 42(5), 731-739. [2] Brunmark C, et al. J Neuroimmunol, 2002, 130(1-2), 163-172 [3] Yang JS, et al. J Neuroimmunol, 2004, 156(1-2), 3-9. [4] Runstr?m A, et al. J Neuroimmunol, 2006, 173(1-2), 69-78. [5] Gurevich M, et al. J Neuroimmunol, 2010, 221(1-2), 87-94. [6] Wegner C, et al. J Neuroimmunol, 2010, 227(1-2), 133-143. |
| 规格 | 5mg 10mg |
是一种有效的免疫调节剂