BP-1-102
货号：
IB2460
品牌：
Jinpan
暂无详情
暂无详情
产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD29477477 |
| 英文名称 | BP-1-102 |
| CAS | 1334493-07-0 |
| 分子式 | C29H27F5N2O6S |
| 分子量 | 626.59 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white (Solid) |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | BP-1-102是有效的、具有口服生物活性的、选择性STAT3抑制剂，与STAT3结合亲和力Kd为504 nM.在4-6.8 μM时，抑制Stat3与pTyr肽段的相互作用和STAT3的激活。[1] |
| IC50 | STAT3: 504 nM(Kd) [1] |
| In Vitro | BP-1-102与STAT3的结合亲和力Kd为504 nM，在浓度为4-6.8 μM时，阻止Stat3与pTyr肽段的相互作用以及STAT3的激活，并在依赖于STAT3的肿瘤细胞中，选择性抑制细胞生长、生存、迁移和侵袭。BP-1-102在肿瘤细胞中所介导的对异常活化的STAT3的抑制作用还抑制了c-Myc, Cyclin D1, Bcl-xL, Survivin, VEGF和KLF8的表达。对乳腺癌细胞处理以BP-1-102将阻止其中Stat3与NF-κB的交叉反应、粒细胞集落刺激因子的释放、可溶性细胞间粘附分子1、巨噬细胞移动抑制因子/糖基化抑制因子、丝氨酸蛋白酶抑制剂蛋白1的释放、抑制黏着斑激酶和桩蛋白的磷酸化，而增强E-cadherin的表达。在体外，BP-1-102抑制Stat3的DNA结合活性，IC50为6.8±0.8 μM，相比于Stat1-Stat3, Stat1-Stat1, 或 Stat5-Stat5的DNA结合活性，其倾向于抑制Stat3-Stat3的DNA结合活性。BP-1-102对磷酸化Shc, Src, Jak-1/2, Erk1/2或Akt水平没有影响[1]。 |
| In Vivo | 在携有人类乳腺和肺部异种移植瘤的小鼠模型中，静脉注射或口服填喂BP-1-102，可抑制肿瘤的生长、调节Stat3活性、Stat3的靶基因的表达和可溶性因子。BP-1-102选择性地抑制具有活化stat3恶性细胞的生长、生存、恶性转化、迁移和侵袭。在血浆中可检测到微摩尔级别的BP-1-102，在肿瘤组织中，浓度为微克级别[1]。 |
| SMILES | O=C(O)C1=CC=C(N(CC2=CC=C(C3CCCCC3)C=C2)C(CN(C)S(=O)(C4=C(F)C(F)=C(F)C(F)=C4F)=O)=O)C=C1O |
| 靶点 | STAT |
| 动物实验 | Animal Models: 无胸腺裸鼠; Dosages: 1 或 3 mg/kg; Administration: i.v.[1] |
| 细胞实验 | 用0-30 μM BP-1-102处理已接种于6孔板或96孔板的增殖细胞，处理24小时；或是10 μM BP-1-102，处理不超过96小时。用台盼蓝拒染/相差显微镜检测来标记、统计活细胞。[1] |
| 数据来源文献 | [1] Zhang X, et al. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012, 109(24):9623- |
| 规格 | 5mg 10mg |
是一种有效的，选择性的STAT3抑制剂