AS-1517499

AS-1517499

货号:
IA4420

品牌:
Jinpan

AS-1517499

暂无详情
产品简介
有效期 2年
别名 4-(苄氨基)-2-((3-氯-4-羟基苯乙基)氨基)嘧啶-5-甲酰胺
英文名称 AS-1517499
CAS 919486-40-1
分子式 C20H20ClN5O2
分子量 397.86
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观(性状) White to off-white (Solid)
单位
生物活性 AS1517499是一种新型有效的STAT6抑制剂,IC50为21 nM。[1]
In Vitro AS1517499抑制IL-4诱导的小鼠脾脏T细胞向Th2分化,但对IL-12诱导的Th1分化没有影响[1]。AS1517499能够阻止IL-4激活的、由STAT6介导的原代PCa细胞形成克隆潜力的增加。浓度为300 nM时,AS1517499降低了原代基底PCa细胞的形成克隆潜能[3]。
In Vivo 在小鼠体内进行AS1517499处理,AS1517499可通过抑制气管平滑肌中RhoA的上调,减缓抗原诱导的气管平滑肌高反应性,这可能是由于AS1517499降低了小鼠气管中IL-13的产生[2]。AS1517499可通过抑制PPARγ来减少凋亡细胞灌注对bleomycin诱导的肺纤维化的预防效果[4]。
SMILES O=C(C1=CN=C(NCCC2=CC=C(O)C(Cl)=C2)N=C1NCC3=CC=CC=C3)N
靶点 STAT
动物实验 将细胞培养于添加有5%胎牛血清、0.5 ng/ml hEGF、5 mg/ml胰岛素、2 ng/ml hFGF-b、50 mg/ml庆大霉素和50 ng/ml 两性霉素B的SmBM培养基中。将细胞培养在37℃、5% CO2的培养箱中,每48-72小时更换培养基,当细胞贴壁生长汇合至90-95%时进行传代。将传代次数7-9次的hBSMCs以3,500 cells/cm2的密度接种于6孔板和8孔chamber slides,当达到80-85%的细胞融合率时,将细胞进行无血清培养,培养24小时。然后加入人源重组IL-13。在IL-13加入前,对细胞处理以AS1517499或0.3% DMSO。在一些实验中,在加入IL-13后,与AS1517499共同孵育0, 3或12小时。而在另一些实验中,在加入IL-13前,细胞处理以Y-27632或0.3% DMSO。IL-13处理一段时间后,用PBS洗涤细胞,收集用于WB。[2]
数据来源文献 [1] Nagashima S, et al. Bioorg Med Chem. 2007, 15(2):1044-55.
[2] Chiba Y, et al. Am J Respir Cell Mol Biol. 2009, 41(5):516-24.
[3] Nappo G, et al. Oncogenesis. 2017, 6(5):e342.
[4] Kim MJ, et al. Cell Physiol Biochem. 2018, 45(5):1863-1877.
规格 2mg 5mg

是一种有效的STAT6抑制剂。STAT6蛋白被IL-4和IL-13激活,并在Th2分化中起重要作用。因此,STAT6可能是各种过敏性疾病(包括哮喘和特应性疾病)的出色治疗靶标。