APS-2-79
货号：
IA4410
品牌：
Jinpan
产品简介
| 有效期 | 2年 |
| 英文名称 | APS-2-79 |
| CAS | 2002381-31-7 |
| 分子式 | C23H21N3O3·HCl |
| 分子量 | 423.89 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | White to off-white (Solid) |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | APS-2-79是一种MAPK拮抗剂，可以通过拮抗RAF的异源二聚及KSR结合的MEK磷酸化、激活所需的构象变化，来调节KSR依赖的MAPK信号通路。IC50=120 ± 23 nM。[1] |
| In Vitro | APS-2-79通过直接结合于KSR活性部位，拮抗RAF对MEK的磷酸化。当KSR缺失或具有KSR(A690F)突变时，APS-2-79在体外实验中不具有活性。在具有Ras突变的细胞系中，APS-2-79能通过拮抗其负反馈信号，增强好几种MEK抑制剂的效果[1]。 |
| SMILES | CC1=CC(OC2=CC=CC=C2)=CC=C1NC3=C4C=C(OC)C(OC)=CC4=NC=N3.Cl |
| 靶点 | MEK |
| 动物实验 | 将A549, HCT-116, A375, SK-MEL-239, COLO-205, LOVO, SK-MEL-2, CALU-6, MEWO, SW620和SW1417细胞以每孔500个细胞的密度铺于96孔板，用1?μM 抑制剂处理72小时后，使用resazurin测定其细胞活力。[1] |
| 数据来源文献 | [1] Neil S. Dhawan, et al. Nature. 2016, 537: 112-116. |
| 规格 | 5mg 10mg |
是一种新型且有效的MAPK拮抗剂，可通过拮抗RAF异二聚体以及磷酸化和激活KSR结合的MEK所需的构象变化来调节KSR依赖性MAPK信号传导。