Xanthohumol；黄腐醇
货号：
IX0130
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 有效期 | 2年 |
| MDL | MFCD00210576 |
| 别名 | 黄腐酚 |
| CAS | 6754-58-1 |
| 分子式 | C21H22O5 |
| 分子量 | 354.4 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观（性状） | Solid |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Xanthohumol 是从啤酒花中分离到的黄酮类化合物，是 DGAT，COX-1 和 COX-2 的抑制剂，具有抗肿瘤，抗血管生成的作用。[1-4] |
| In Vitro | 黄腐酚显着减弱ADP诱导的血小板聚集，并显着降低血小板表面纤维蛋白原受体（GPIIbIIIa活化形式）的表达[1]。黄腐酚（5-50 nM）降低了对照肌细胞和Ca2 +超负荷细胞中自发发生的Ca2 +火花和Ca2 +波的频率：（1）暴露于低K +溶液，（2）高频电刺激时期， （3）暴露于异丙肾上腺素或（4）咖啡因。黄腐酚（50-100 nM）降低电或咖啡因触发的Ca2 +瞬变的松弛速率，而不抑制ICa，但这种作用很小并且在生理温度下被异丙肾上腺素逆转。 Xanthohumol还抑制SR的Ca2 +含量及其再循环率[2]。用黄腐酚处理内皮细胞导致AMPK磷酸化和活性增加。使用生物化学方法的功能研究证实AMPK介导黄腐酚抗血管生成活性。 Xanthohumol激活的AMPK由CAMMKβ介导，但不是LKB1。对下游机制的分析表明，黄腐酚诱导的AMPK活化通过降低eNOS磷酸化来降低内皮细胞中的一氧化氮（NO）水平。最后，作为其抗血管生成活性的一部分，Xanthohumol使AKT途径失活，但与AMPK无关，表明这两种信号通路自主进行[3]。黄腐酚通过前半胱天冬酶-3/8切割和聚（ADP核糖）聚合酶（PARP）降解显着降低细胞活力并诱导细胞凋亡。 Pro-caspase-9裂解，Bcl2家族表达变化，线粒体功能障碍和细胞内ROS产生也参与Xanthohumol诱导的胶质瘤细胞死亡。 Xanthohumol通过miR-204-3p靶向抑制IGFBP2 / AKT / Bcl2通路在介导胶质瘤细胞死亡中发挥关键作用[4]。 |
| SMILES | CC(=CCC1=C(C(=C(C=C1O)OC)C(=O)C=CC2=CC=C(C=C2)O)O)C |
| 靶点 | COX |
| 细胞实验 | 通过MTT测试在不同时间点测量体外细胞增殖/活力。将1000个细胞/孔接种到完全培养基中的96孔板中。粘附后，用含有不同处理或载体的新鲜培养基（培养基中的DMSO）替换培养基。 Xanthohumol和EGCG的使用浓度范围为2.5至40μM，最长96小时。在每个时间点前3小时，将MTT试剂（溴化3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑）加入孔中，并将板在37℃温育。在指定的时间点，然后通过FLUOstar分光光度计测量540nm处的吸光度。 |
| 数据来源文献 | [1]. Luzak B, et al. Xanthohumol from hop cones (Humulus lupulus L.) prevents ADP-induced platelet reactivity. Arch Physiol Biochem. 2016 Nov 18:1-7.
[2]. Arnaiz-Cot JJ, et al. Xanthohumol modulates calcium signaling in rat ventricular myocytes: Possible Antiarrhythmic properties. J Pharmacol Exp Ther. 2016 Nov 4. pii: jpet.116.236588. [3]. Gallo C, et al. Hop derived flavonoid xanthohumol inhibits endothelial cell functions via AMPK activation. Oncotarget. 2016 Aug 1. [4]. Chen PH, et al. The miR-204-3p-targeted IGFBP2 pathway is involved in xanthohumol-induced glioma cell apoptotic death. Neuropharmacology. 2016 Nov;110(Pt A):362-75 |
| 规格 | 5mg 10mg 20mg |
Xanthohumol 是 DGAT，COX-1 和 COX-2 的抑制剂。