ZM-336372

ZM-336372

货号:
IZ0250

品牌:
Jinpan

ZM-336372

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产品简介
有效期 2年
MDL MFCD02683971
InChIKey PYEFPDQFAZNXLI-UHFFFAOYSA-N
InChI InChI=1S/C23H23N3O3/c1-15-7-10-18(24-23(29)17-5-4-6-19(13-17)26(2)3)14-21(15)25-22(28)16-8-11-20(27)12-9-16/h4-14,27H,1-3H3,(H,24,29)(H,25,28)
PubChem CID 5730
别名 3-(二甲基氨基)-N-[3-[(4-羟基苯甲酰基)氨基]-4-甲基苯基]苯甲酰胺
CAS 208260-29-1
分子式 C23H23N3O3
分子量 389.45
储存条件 2-8℃
纯度 ≥98%
外观(性状) Off-white Solid
单位
生物活性 ZM 336372 是一种有效的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。在含有 0.1 mM ATP 的情况下,IC 50 值为 0.07 μM。[1-2]
In Vitro ZM 336372是人类c-Raf的有效抑制剂。在标准测定中IC 50值为0.07μM,其含有0.1mM ATP。 IC50在0.025mM ATP下降至0.01μM,在2.5mM ATP下降至0.9μM,表明ZM 336372是ATP的竞争性抑制剂。 ZM 336372比B-Raf更有效地抑制c-Raf十倍[1]。 ZM336372的细胞增殖分析。将H727和BON的3,4-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物生长测定分别作为对照,DMSO和100μMZM336372处理至第16天和第10天。与对照相比,在药物存在下H727和BON细胞增殖都被抑制。用ZM336372处理的H727细胞生长被抑制,而对照处理在第6天具有显着更多的生长,持续长达16天。在BON细胞中也观察到类似的反应,因为生长抑制早在第4天就发生并且维持到第10天[2]。
SMILES O=C(NC1=CC=C(C)C(NC(C2=CC=C(O)C=C2)=O)=C1)C3=CC=CC(N(C)C)=C3
靶点 C-Raf
细胞实验 使用3,4-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物测量用ZM336372处理后H727和BON细胞的增殖。将细胞用胰蛋白酶消化并一式三份铺板到24孔板中并使其粘附过夜。然后,用100μMZM336372或DMSO(2%)处理细胞并孵育。使用新的治疗方法每2天更换一次培养基。在每个时间点,在向培养的细胞中加入3,4-(4,5-二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基溴化四唑试剂后,分析细胞生长速率。使用分光光度计在540nm的波长下测定吸光度[2]。
数据来源文献 [1]. Hall-Jackson CA, et al. Paradoxical activation of Raf by a novel Raf inhibitor. Chem Biol. 1999 Aug;6(8):559-68.

[2]. Van Gompel JJ, et al. ZM336372, a Raf-1 activator, suppresses growth and neuroendocrine hormone levels in carcinoid tumor cells. Mol Cancer Ther. 2005 Jun;4(6):910-7.

规格 5mg 10mg

ZM 336372 是一种有效的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。