SH-4-54

SH-4-54

货号:
IS2240

品牌:
Jinpan

SH-4-54

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产品简介
有效期 2年
别名 CID 72188643
CAS 1456632-40-8
分子式 C29H27F5N2O5S
分子量 610.59
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
外观(性状) Off-white Solid
单位
生物活性 SH-4-54 是一种有效的,未磷酸化的 STAT 抑制剂,其对 STAT3 和 STAT5 的 KD 值分别为 300,464 nM。[1]
In Vitro SH-4-54有效杀死胶质母细胞瘤脑癌干细胞(BTSCs),并在低nM浓度下有效抑制STAT3磷酸化及其下游转录靶点.SH-4-54在人BTSCs中显示出前所未有的细胞毒性,对人胎儿星形胶质细胞无毒性,有效抑制具有纳摩尔IC50的pSTAT3,抑制STAT3的下游靶标,并且在治疗剂量下没有显示出可辨别的脱靶效应[1]。
In Vivo SH-4-54表现出血脑屏障通透性有效控制胶质瘤肿瘤生长,并在体内抑制pSTAT3。 SH-4-54证明了STAT3抑制剂用于治疗BTSC的能力,并证实了STAT3抑制剂对GBM临床应用的治疗功效.SH-4-54降低了治疗小鼠肿瘤细胞中pSTAT3的表达。 SH-4-54似乎可以减少增殖并增加治疗肿瘤的细胞凋亡[1]。
SMILES O=C(O)C1=CC=C(N(CC2=CC=C(C3CCCCC3)C=C2)C(CN(C)S(=O)(C4=C(F)C(F)=C(F)C(F)=C4F)=O)=O)C=C1
靶点 STAT
数据来源文献 [1]. Haftchenary S, et al. Potent Targeting of the STAT3 Protein in Brain Cancer Stem Cells: A Promising Route for Treating Glioblastoma. ACS Med Chem Lett. 2013 Sep 8;4(11):1102-1107
规格 2mg 5mg

SH-4-54 是一种有效的,未磷酸化的 STAT 抑制剂。