Ulipristal；醋酸乌利司他
货号：
IU0220
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00011658 |
| EC | EINECS 682-170-1 |
| 别名 | 优力司特; CBD-2914 |
| CAS | 126784-99-4 |
| 分子式 | C30H37NO4 |
| 分子量 | 475.62 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | Purity≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Ulipristal acetate 是一种选择性黄体酮受体调节剂 (selective progesterone receptor modulator)，可用于子宫肌瘤的相关研究。[1-5] |
| In Vitro | Ulipristal acetate阻断激活素A对培养的子宫肌层和平滑肌瘤细胞中纤维连接蛋白和血管内皮生长因子A（VEGF-A）mRNA表达的调节[2]。与对照组中的那些精子相比，Ulipristal降低了100-ng/mL剂量的DNA片段化并持续至10,000-ng/mL剂量[3]。 |
| In Vivo | Ulipristal和CDB-4124在体内具有显著的抗孕活性[1]。Ulipristal降低了所有治疗组乳腺中纤维腺瘤和腺癌的发生率。在大鼠中最高剂量的Ulipristal暴露[AUC（0-24h）]是10mg /天的人治疗暴露的67倍。在小鼠中，在Ulipristal醋酸盐暴露下，任何类型的肿瘤都没有增加，达到治疗暴露的313倍。小鼠Ulipristal相关的发现仅限于肝脏，垂体，甲状腺/甲状旁腺和附睾的器官重量变化以及接受130 mg/kg /天的雄性和雌性小鼠的最小小叶肝细胞肥大[4]。Ulipristal（1 mg/kg和5 mg/kg）增加了病理学家评估子宫内膜增厚的频率，与对照组相比，呈剂量依赖性。随着醋酸Ulipristal剂量的增加，分泌分化略有下降，亚核和超核空泡化频率略有下降[5]。 |
| SMILES | O=C1CCC2=C3[C@@H](C4=CC=C(N(C)C)C=C4)C[C@@]5(C)[C@](CC[C@]5(OC(C)=O)C(C)=O)([H])[C@]3([H])CCC2=C1 |
| 靶点 | Progesterone Receptor |
| 动物实验 | 该研究由四组组成，每组包括四只雌性食蟹猴。这些组以1,5或25mg/kg的剂量水平接受ASV（对照）或Ulipristal，持续39周。另外两只动物分配给对照和高剂量组，用于给药后8周的恢复期。在随机化中，治疗组之间在平均体重方面没有统计学上的显著差异。通过口服管饲法以2mL/kg的剂量体积将载体或Ulipristal施用于所有组连续273天。 |
| 数据来源文献 | [1]. Attardi BJ, et al. In vitro antiprogestational/antiglucocorticoid activity and progestin and glucocorticoid receptor binding of the putative metabolites and synthetic derivatives of CDB-2914, CDB-4124, and mifepristone. J Steroid Biochem Mol Biol. 2004 Ma [2]. Ciarmela P, et al. Ulipristal acetate modulates the expression and functions of activin a in leiomyoma cells. Reprod Sci. 2014 Sep;21(9):1120-5. [3]. Munuce MJ, et al. Effects of ulipristal acetate on sperm DNA fragmentation during in vitro incubation. Eur J Contracept Reprod Health Care. 2013 Oct;18(5):355-63. [4]. Pohl O, et al. Carcinogenicity and chronic rodent toxicity of the selective progesterone receptor modulator ulipristal acetate. Curr Drug Saf. 2013 Apr;8(2):77-97. [5]. Pohl O, et al. A 39-week oral toxicity study of ulipristal acetate in cynomolgus monkeys. Regul Toxicol Pharmacol. 2013 Jun;66(1):6-12. |
| 规格 | 5mg 10mg |
Ulipristal 是一种选择性的孕酮受体调节剂(SPRM)。