Aliskiren Hemifumarate；阿利克仑半富马酸盐
货号：
IA3960
品牌：
Jinpan
暂无详情
产品简介
| MDL | MFCD10566724 |
| EC | EINECS 630-415-8 |
| 别名 | 半延胡索酸阿利吉仑; 富马酸阿利吉仑 |
| CAS | 173334-58-2 |
| 分子式 | C30H53N3O6·1/2C4H4O4 |
| 分子量 | 609.79 |
| 储存条件 | -20℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Aliskiren Hemifumarate是一种直接肾素抑制剂，IC50为1.5 nM。[1] |
| In Vitro | Aliskiren hemifumarate似乎会结合到疏水性S1/S3-结合口袋和从S3-结合位点延伸到肾素疏水核的大的，明显的亚口袋。Aliskiren hemifumarate的口服利用度在大鼠，狨猴和人类中分别为2.4%，16%和2.5%。[2] |
| In Vivo | 在钠耗竭的狨猴体内，Aliskiren hemifumarate (< 10 mg/kg，口服)抑制血浆肾素活性，并降低血压。[3]在轻度至中度高血压患者中，Aliskiren hemifumarate每天一次口服治疗有效降低血压，并且具有安全性和耐受性。[4] |
| SMILES | O=C(O)/C=C/C(O)=O.O=C(NCC(C)(C(N)=O)C)[C@@H](C[C@@H]([C@H](C[C@@H](C(C)C)CC1=CC=C(OC)C(OCCCOC)=C1)N)O)C(C)C.O=C(NCC(C)(C(N)=O)C)[C@H](C(C)C)C[C@H](O)[C@@H](N)C[C@@H](C(C)C)CC2=CC=C(OC)C(OCCCOC)=C2 |
| 靶点 | Renin |
| 数据来源文献 | [1] Nakamura Y, et al. ACS Med Chem Lett, 2012, 3(9), 754–758. [2] Buczko W, et al. Pharmacol Rep, 2008, 60(5), 623-631. [3] Wood JM, et al. Biochem Biophys Res Commun, 2003, 308(4), 698-705. [4] Gradman AH, et al. Circulation, 2005, 111(8), 1012-1018. |
| 规格 | 25mg 50mg |
是肾素的直接抑制剂。