Androsterone；雄酮
货号：
IA3940
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD01317504 |
| EC | EINECS 200-173-4 |
| InChIKey | QGXBDMJGAMFCBF-HLUDHZFRSA-N |
| InChI | InChI=1S/C19H30O2/c1-18-9-7-13(20)11-12(18)3-4-14-15-5-6-17(21)19(15,2)10-8-16(14)18/h12-16,20H,3-11H2,1-2H3/t12-,13+,14-,15-,16-,18-,19-/m0/s1 |
| PubChem CID | 5879 |
| 别名 | 5α-Androstan-3α-ol-17-one,Androkinin |
| CAS | 53-41-8 |
| 分子式 | C19H30O2 |
| 分子量 | 290.44 |
| 储存条件 | 2-8℃ |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Androsterone 是睾酮的代谢产物，可以激活法尼醇 X 受体 (FXR)。[1-2] |
| In Vitro | 雄激素激活mFXR-LBD和hFXR-LBD，雄激素激活mFXR-LBD的能力强于hFXR-LBD。此外，用gal4-hFXR-LBD和SRC-1/VP16表达质粒进行的共转染研究表明，雄激素增强了SRC-1与hFXR-LBD的相互作用。包括H294S，S332V，R351H和Y361F在内的几种氨基酸变化显著降低了雄激素的活化[1]。雄激素（5α，3α-A）（10至100μM）也在体外切片模型中以浓度依赖性方式抑制癫痫样放电[2]。 |
| In Vivo | 雄激素治疗导致小异二聚体伴侣（SHP）的显著诱导，表明雄激素可能激活内源性FXR [1]。腹腔注射雄甾酮（5α，3α-A）以剂量依赖的方式保护小鼠免受以下模型中的癫痫发作（ED50，剂量以mg/kg保护50％的动物）：6 Hz电刺激（29.1），戊四唑（ 43.5），毛果芸香碱（105），4-AP（215）和最大电休克（224）[2]。 |
| SMILES | C[C@]1([C@](CC2)([H])[C@]3([H])CC[C@@]4([H])C[C@H](O)CC[C@]4(C)[C@@]3([H])CC1)C2=O |
| 靶点 | FXR;Androgen Receptor agonist |
| 动物实验 | 在研究开始前2周，将8至10周龄的阉割雄性小鼠喂食酪蛋白饮食2周。小鼠每天皮下注射0.1mL 90％玉米油/ 10％乙醇载体或10mg/mL雄甾酮。在第五次每日治疗后2小时，在光周期开始后约4小时，杀死动物。制备总RNA，并通过实时PCR确定特定基因的mRNA水平[1]。 |
| 细胞实验 | 使用AML-12细胞并在补充有10％胎牛血清，1％胰岛素转铁蛋白 – 硒混合物，40ng/mL地塞米松，100U/mL青霉素的DMEM/Ham’s F12培养基的1：1混合物中培养，并且100μg/ mL链霉素。对于基因调控研究，将AML-12细胞以每孔4×10 5个细胞接种在生长培养基中的六孔板中。第二天，向培养基中加入包括雄甾酮或二甲基亚砜（DMSO）载体的处理。在添加处理后的不同时间，制备总RNA。单个基因的mRNA水平通过实时PCR确定[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Wang S, et al. The nuclear hormone receptor farnesoid X receptor (FXR) is activated by androsterone. Endocrinology. 2006 Sep;147(9):4025-33.
[2]. Kaminski RM, et al. Anticonvulsant activity of androsterone and etiocholanolone. Epilepsia. 2005 Jun;46(6):819-27. |
| 规格 | 100mg 250mg |
Androsterone 是睾酮的代谢产物，可以激活法尼醇 X 受体 (FXR)。