LDC-000067
货号:
IL1680
品牌:
Jinpan
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产品简介
MDL | MFCD28137788 |
别名 | LDC067 |
英文名称 | LDC-000067 |
CAS | 1073485-20-7 |
分子式 | C18H18N4O3S |
分子量 | 370.43 |
储存条件 | -20度 |
纯度 | ≥98% |
单位 | 瓶 |
生物活性 | LDC000067是高度选择性的CDK9抑制剂,体外实验的IC50值为44±10 nM[1]。 |
In Vitro | LDC000067对CDK9相对于其他CDK的选择性超过已知的抑制剂flavopiridol和DRB的选择性。 LDC000067以ATP竞争性和剂量依赖性方式抑制体外转录。用LDC000067处理的细胞的基因表达谱显示短寿命mRNA的选择性减少,包括增殖和凋亡的重要调节剂[1]。 |
激酶实验 | 特定的ULight MBP肽底物(50nM终浓度)被含有ATP的缓冲液(50mM HEPES-KOH pH 7.5,10mM MgCl 2,1mM EGTA,2mM二硫苏糖醇)中的CDK-细胞周期蛋白对磷酸化。在室温下,各个激酶的Km值为1小时。随后,通过添加特异性Eu标记的抗磷酸抗体(2nM)检测磷酸化,其在与磷酸肽结合后产生FRET信号。然后记录FRET信号[1]。 |
SMILES | O=S(CC1=CC=CC(NC2=NC=NC(C3=CC=CC=C3OC)=C2)=C1)(N)=O |
靶点 | CDK9,CDK2 |
数据来源文献 | [1]. Albert TK, et al. Characterization of molecular and cellular functions of the cyclin-dependent kinase CDK9 using a novel specific inhibitor. Br J Pharmacol. 2014 Jan;171(1):55-68 |
规格 | 5mg 10mg |
LDC000067 是高度选择性CDK9抑制剂。