KW-2478
货号：
IK0530
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 别名 | 2-乙基-3,5-二羟基-N,N-双(2-甲氧基乙基)-6-[3-甲氧基-4-[2-(4-吗啉基)乙氧基]苯甲酰基]苯乙酰胺 |
| 英文名称 | KW-2478 |
| CAS | 819812-04-9 |
| 分子式 | C30H42N2O9 |
| 分子量 | 574.66 |
| 储存条件 | -20度 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | KW-2478 是一种 Hsp90α 抑制剂，IC50 值为 3.8 nM，对多种人类血液肿瘤细胞具有抗肿瘤活性[1]。KW-2478还通过主要抑制Cdk9的功能来抑制c-Maf和Cyclin D1基因的转录[1]。 |
| In Vitro | KW-2478显示针对多发性骨髓瘤（MM）和非霍奇金淋巴瘤（NHL）的抗增殖活性，GI50为0.30μM（OPM-2/GFP），0.34μM（KMS-11），0.39μM（RPMI 8226） ，0.12μM（NCI-H929），0.36μM（Raji），0.098μM（SR）和0.33μMμM（SC-1）。[1] |
| In Vivo | KW-2478（25-200mg/kg，iv）抑制携带NCI-H929细胞的组合免疫缺陷（SCID）小鼠中的肿瘤生长，而没有体重减轻。 KW-2478（100mg/kg，iv）引起小鼠NCI-H929肿瘤中Hsp90客户蛋白（IGF-1Rβ，c-Raf-1，Cdk9）水平和去磷酸化Erk1/2蛋白的降解[1]。 |
| SMILES | O=C(N(CCOC)CCOC)CC1=C(C(C2=CC=C(OCCN3CCOCC3)C(OC)=C2)=O)C(O)=CC(O)=C1CC |
| 靶点 | HSP |
| 动物实验 | 小鼠[1]用抗去唾液酸GM1抗体腹膜内注射严重联合免疫缺陷（SCID）小鼠。第二天，将所有小鼠皮下接种悬浮在含有50％Matrigel的PBS中的NCI-H929细胞（1×10 7个细胞）。 10天后，测量肿瘤体积。选择具有肿瘤（190至290mm 3）的SCID小鼠。随机分组后，每天一次或两次静脉内给予生理盐水（载体）或KW-2478，持续5天。将17-AAG静脉内给予小鼠。计算肿瘤体积：肿瘤体积= DL×DS×DS×1/2。初始给药后14天，获得每只小鼠的血液样品。 |
| 细胞实验 | 将细胞接种到96孔板中并用KW-2478处理。培养72小时后，使用WST-1测定细胞活力。将WST试剂加入孔中，然后在37℃下孵育4小时。 |
| 数据来源文献 | [1]. Nakashima T, et al. New molecular and biological mechanism of antitumor activities of KW-2478, a novel nonansamycin heat shock protein 90 inhibitor, in multiple myeloma cells. Clin Cancer Res. 2010 May 15;16(10):2792-802 |
| 规格 | 2mg 5mg |
KW-2478是一种非Ansamycin的HSP90抑制剂。