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产品简介

MDL	MFCD04307791
EC	EINECS 630-424-7
别名	BMS-247550; 依沙比酮
英文名称	Ixabepilone
CAS	219989-84-1
分子式	C27H42N2O5S
分子量	506.70
储存条件	-20度
纯度	≥98%
单位	瓶
生物活性	Ixabepilone 是一种microtubule抑制剂，能够与微管蛋白结合，促进微管蛋白的聚合和微管的稳定，因此使细胞停滞在 G2-M 期，诱导细胞凋亡[1]。
In Vitro	Ixabepilone是一种高效的细胞毒性剂，能够以低纳摩尔浓度杀死癌细胞，并保留其对抗紫杉醇天然不敏感或对紫杉醇具有抗性的人类癌症的抗肿瘤活性[1]。
In Vivo	在紫杉醇抗性和敏感性肿瘤中，Ixabepilone显示出优于紫杉醇的抗肿瘤活性。在本研究中评估的所有五种紫杉醇抗性肿瘤中，Ixabepilone比紫杉醇更有效（四种人和一种鼠）：临床上衍生的紫杉醇抗性Pat-7卵巢癌，A2780Tax卵巢癌，由于微管蛋白而对紫杉醇具有抗性突变，HCT116/VM46 MDR结肠癌，临床衍生的紫杉醇抗性Pat-21乳腺癌和鼠纤维肉瘤M5076。针对三种对紫杉醇敏感的人肿瘤异种移植物，Ixabepilone产生与紫杉醇相当的抗肿瘤活性：A2780人卵巢癌，HCT116和LS174T人结肠癌[1]。
激酶实验	通过已公布的技术评估Ixabepilone和紫杉醇聚合从小牛脑中分离的微管蛋白的效力。简言之，将不同浓度的紫杉醇或Ixabepilone在聚合缓冲液[0.1M mes，1mM EGTA，0.5mM MgCl 2（pH6.6）]中在37℃下在Beckman的微量试管孔中加入聚合缓冲液中的微管蛋白中。型号DU 7400紫外分光光度计。使用1.0mg/mL的最终微管蛋白质浓度和通常2.5,5.0和10μM的化合物浓度。通过仪器附带的软件程序计算每10秒测量的吸光度（A280 nM）变化的初始斜率。
SMILES	O=C([C@@H]([C@H]([C@H](CCC[C@]1(O[C@]1(C[C@H](N2)/C(C)=C/C3=CSC(C)=N3)[H])C)C)O)C)C(C)([C@H](CC2=O)O)C
靶点	Microtubule/Tubulin
细胞实验	在暴露于7.5nm的Ixabepilone后1,2,4,8,16和24小时通过胰蛋白酶消化收集来自培养物的HCT116细胞。将细胞沉淀并在-20℃下在80％乙醇中固定。在-20℃下储存过夜后，用PBS缓冲液再水化细胞，并通过与碘化丙锭（5μg/ mL）在0.1％RNase中孵育15-30分钟进行DNA染色。使用FACS Calibur仪器进行荧光激活细胞分选仪采集，并使用Cellquest和Modfit软件进行分析。
数据来源文献	[1]. John T. Hunt Discovery of Ixabepilone. Mol Cancer Ther February 2009 8; 275
规格	2mg 5mg

Ixabepilone是一种微管抑制剂。它与微管蛋白tubulin结合，促进微管蛋白聚合和微管稳定，因此使细胞停留在细胞周期G2-M期，诱导肿瘤细胞的凋亡。