盐酸弗拉平度

盐酸弗拉平度

货号:
IF1060

品牌:
Jinpan

盐酸弗拉平度

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产品简介
EC EINECS 634-346-4
MDL MFCD26792554
别名 夫拉平度盐酸盐
英文名称 Flavopiridol Hydrochloride
CAS 131740-09-5
分子式 C21H20ClNO5·HCl
分子量 438.30
储存条件 -20度
纯度 ≥98%
单位
生物活性 Flavopiridol Hydrochloride 是一种 CDK 的广谱抑制剂,与 ATP 竞争性地抑制 CDK1,CDK2 和 CDK4 的活性,IC50 值分别为 30, 170, 100 nM[1-3]。
IC50 IC50::30 nM (CDK1/Cyc B1);170 nM (CDK2/Cyc E);100 nM (CDK4/Cyc D1)[1-3]
In Vitro Flavopiridol(2μM)在CLL细胞中强烈诱导ER应激的独特模式,通过IRE1介导的ASK1激活和可能的下游caspase促进细胞死亡[1]。 Flavopiridol在持续4-24小时的治疗中导致许多PRG的有效上调。 Flavopiridol对几种PRG的表达具有即时和长期作用。在用血清再刺激的血清饥饿细胞中,flavopiridol也抑制这些基因的表达,但随后,在flavopiridol存在下,JUNB,GADD45B和EGR1被上调[2]。
激酶实验 简言之,将含有约3×10 6个细胞的裂解物与50μMLEVD-AFC(半胱天冬酶4底物)或含有10mM二硫苏糖醇(DTT)的LETD-AFC(半胱天冬酶8底物)一起温育。加入底物后1小时测量胱天蛋白酶4活性,并在加入底物后30分钟测量胱天蛋白酶8活性。使用Beckman-Coulter DTX 880多模式检测器测量游离AFC的释放。
SMILES O=C1C2=C(C=C(C([C@]3([H])[C@H](O)CN(C)CC3)=C2OC(C4=CC=CC=C4Cl)=C1)O)O.[H]Cl
靶点 CDK12,4,6,7
细胞实验 用PBS洗涤用flavopiridol处理的细胞4小时后洗涤,并在补充有10%人血清和抗生素的常规生长培养基(RPMI 1640)中重悬浮剩余的孵育时间。在flavopiridol/chloroquine样品的情况下,在4小时洗涤flavopiridol后,在新鲜培养基中重新加入氯喹。对于所有其他条件,将细胞与各自的药物一起温育24小时。
数据来源文献 [1]. Mahoney E, et al. ER stress and autophagy: new discoveries in the mechanism of action and drug resistance of the cyclin-dependent kinase inhibitor flavopiridol.Blood. 2012 Aug 9;120(6):1262-1273.
[2]. Keskin H, et al. Complex effects of flavopiridol on the expression of primary response genes. Cell Div. 2012 Mar 29;7:11.
[3]. Kim KS, et al.Thio- and oxoflavopiridols, cyclin-dependent kinase 1-selective inhibitors: synthesis and biological effects. J Med Chem. 2000 Nov 2;43(22):4126-34.
规格 5mg 10mM*1mL in DMSO 10mg

Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs。