硫酸羟氯喹
货号：
IH0720
品牌：
Jinpan
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产品简介
| EC | EINECS 212-019-3 |
| MDL | MFCD00078203 |
| InChIKey | JCBIVZZPXRZKTI-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C18H26ClN3O.H2O4S/c1-3-22(11-12-23)10-4-5-14(2)21-17-8-9-20-18-13-15(19)6-7-16(17)18;1-5(2,3)4/h6-9,13-14,23H,3-5,10-12H2,1-2H3,(H,20,21);(H2,1,2,3,4) |
| PubChem CID | 12947 |
| 别名 | 硫酸羟基氯喹 |
| 英文名称 | Hydroxychloroquine Sulfate |
| CAS | 747-36-4 |
| 分子式 | C18H28ClN3O5S |
| 分子量 | 433.95 |
| 储存条件 | RT |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Hydroxychloroquine sulfate 是一种合成的抗疟疾药物，也可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导。[1-2] |
| In Vitro | 羟基氯喹硫酸盐是一种衍生自4-氨基喹啉的合成抗疟药物;它已被用于治疗一些风湿性疾病，如类风湿性关节炎（RA）[1]。五微摩尔羟基氯喹硫酸盐或氯喹对细胞内pH也没有可测量的影响，尽管这些浓度可以抑制由DNA或RNA配体诱导的TLR9或7信号传导[2]。 |
| In Vivo | 羟基氯喹硫酸盐用于治疗狼疮，羟基氯喹硫酸盐及其类似物氯喹均抑制TLR7和9信号传导[2]。 |
| 激酶实验 | 每孔将5微升2％L-α-磷脂酰胆碱在十二烷中的溶液沉积在96孔板的膜上。将AT791（10μM），E6446（10μM），硫酸羟氯喹（40μM）或氯喹（40μM）加入pH 5.5缓冲液（50 mM NaAce，15 mM NaCl）或pH 7.4缓冲液中的两个隔室之一中（50mM KPO 4,150mM NaCl），将板在37℃温育。第二天，定量两个室中的化合物浓度。在该实验的一个变体中，向两个室中加入5μMAT791或E6446，其中一个含有pH 5.5缓冲液，另一个含有pH 7.4缓冲液。监测两室之间化合物的重新分布8小时[2]。 |
| SMILES | CCN(CCO)CCCC(NC1=CC=NC2=CC(Cl)=CC=C12)C.O=S(O)(O)=O |
| 靶点 | Influenza Virus��SARS-CoV��;Parasite;Toll-like Receptor (TLR) |
| 动物实验 | 从5周龄开始，MRL/lpr小鼠每周口服给药5次，每次20或60mg/kg E6446或60mg/kg羟基氯喹硫酸盐。每10天以50mg/kg ip施用Cytoxan。在治疗开始前立即采集血清样品以监测自身反应性抗体的变化。随后，大约每月收集血清样品，并在1：500稀释后通过ELISA分析抗dsDNA。以相同的间隔取体重和尿样，并评估蛋白尿。使用市售的HEp2载玻片试剂盒评估抗核抗体（ANA），在试剂盒缓冲液中将血清稀释至1：100。 ANA分数是盲目阅读的[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Manzo C, et al. Psychomotor Agitation Following Treatment with Hydroxychloroquine. Drug Saf Case Rep. 2017 Dec;4(1):6.
[2]. Lamphier M, et al. Novel small molecule inhibitors of TLR7 and TLR9: mechanism of action and efficacy in vivo. Mol Pharmacol. 2014 Mar;85(3):429-40 |
| 规格 | 50mg 100mg 500mg |
Hydroxychloroquine sulfate可以抑制 Toll 样受体 7/9 (TLR7/9) 信号传导。