Sabutoclax

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货号:
IS1730

品牌:
Jinpan

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产品简介
别名 BI-97C1
英文名称 Sabutoclax
CAS 1228108-65-3
分子式 C42H40N2O8
分子量 700.78
储存条件 2-8°C
纯度 Purity≥98%
单位
In Vitro BI-97C1有效抑制人类前列腺癌,肺癌,和淋巴瘤细胞系生长,EC50值分别为0.13, 0.56, 和 0.049 μM,对bax-/-bak-/- 细胞几乎没有细胞毒性。[1]说明使用mda-7/IL-24和BI-97C1的联合治疗方案,可诱导自噬,这有利于细胞凋亡,相应地上调NOXA,使Bim累积,并激活Bax和Bak。[2]
In Vivo BI-97C1有效作用于脾B细胞过度表达Bcl-2的转基因小鼠,并对前列腺癌小鼠移植瘤模型具有强效的抗肿瘤效果。[1] Ad.5/3-mda-7 和 BI-97C1处理裸鼠和Hi-myc转基因小鼠,显著抑制人类PC移植瘤和自发诱导的PC的生长。处理PC移植瘤 和Hi-myc小鼠的前列腺,抑制肿瘤生长,与TUNEL染色增加和Ki-67表达降低相关。[2]
SMILES O=C(C1=C(O)C(O)=CC2=C(O)C(C3=C(C)C=C4C(C(NCC(C5=CC=CC=C5)C)=O)=C(O)C(O)=CC4=C3O)=C(C)C=C12)NCC(C6=CC=CC=C6)C
靶点 Bcl-2;Bcl-xL;Bfl-1;Mcl-1
动物实验 Animal Models: 携带人类前列腺癌移植瘤的Bcl-2转基因小鼠; Dosages: 1 mg/kg, 3 mg/kg, 5 mg/kg; Administration: 腹腔处理[1]
数据来源文献 [1] Wei J, et al. J Med Chem, 2010, 53(10), 4166-4176
[2] Dash R, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 2011, 108(21), 8785-
规格 5mg

Sabutoclax 是有效的和有选择性的 Bcl-2 Family (Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bfl-1) 抑制剂。