ISRIB (trans-isomer)
货号：
II0860
品牌：
Jinpan
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产品简介
| InChIKey | HJGMCDHQPXTGAV-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C22H24Cl2N2O4/c23-15-1-9-19(10-2-15)29-13-21(27)25-17-5-7-18(8-6-17)26-22(28)14-30-20-11-3-16(24)4-12-20/h1-4,9-12,17-18H,5-8,13-14H2,(H,25,27)(H,26,28) |
| PubChem CID | 1011240 |
| 别名 | trans-ISRIB |
| 英文名称 | ISRIB (trans-isomer) |
| CAS | 1597403-47-8 |
| 分子式 | C22H24Cl2N2O4 |
| 分子量 | 451.34 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | ISRIB (trans-isomer)是高效的PERK抑制剂，IC50值为5 nM。[1-2] |
| IC50 | PERK:5 nM [1-2] |
| In Vitro | Trans-ISRIB比顺式-ISRIB（IC50 = 600nM）强100倍（IC50 = 5nM），表明该化合物与其细胞靶标的相互作用是立体特异性的。 ISRIB降低了慢性内质网应激对PERK激活的细胞的活力[1]。 ISRIB显著逆转eIF2α磷酸化引起的翻译效应，并且在未受应激的细胞中不诱导翻译或mRNA水平的主要变化。 eIF2α磷酸化诱导的应力颗粒（SG）形成被ISRIB阻断[2]。 |
| In Vivo | ISRIB增加了啮齿动物的长期记忆。经ISRIB处理的小鼠在空间和恐惧相关学习方面显示出显著的增强。 ISRIB在血浆中显示出8小时的半衰期，并且很容易穿过血脑屏障，迅速与中枢神经系统平衡[1]。 |
| SMILES | O=C(N[C@@H]1CC[C@@H](NC(COC2=CC=C(Cl)C=C2)=O)CC1)COC3=CC=C(Cl)C=C3 |
| 靶点 | PERK |
| 动物实验 | 小鼠：在6-7周龄的雌性CD-1小鼠上进行腹膜内（ip）给药途径。动物在三只小鼠/化合物/给药途径的组中接受单次5mg/kg剂量。将ISRIB溶于DMSO中，然后在Super-Refined PEG 400中以1：1稀释。在给药后（20分钟，1小时，3小时，8小时，24小时），间隔从隐静脉收集血液（80μL）。准备含有EDTA的收集管和血浆用于分析[1]。 |
| 细胞实验 | 将U2OS细胞接种在96孔板上并放置过夜。在存在或不存在100nM ISRIB或仅存在ISRIB的情况下，用2μg/ ml衣霉素或100nM毒胡萝卜素处理细胞用于所示，并测定eIF2α磷酸化水平[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Sidrauski C, et al. Pharmacological brake-release of mRNA translation enhances cognitive memory. Elife. 2013 May 28;2:e00498. [2]. Sidrauski C, et al. The small molecule ISRIB reverses the effects of eIF2α phosphorylation on translation and stressgranule assembly. Elife. 2015 Feb 26;4. doi: 10.7554/eLife.05033. |
| 规格 | 10mg 25mg 50mg |
ISRIB (trans-isomer)是高效的PERK抑制剂。