福他替尼二钠盐

福他替尼二钠盐

货号:
IF0620

品牌:
Jinpan

福他替尼二钠盐

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产品简介
别名 R788
英文名称 Fostamatinib Disodium
CAS 1025687-58-4
分子式 C23H24FN6Na2O9P
分子量 624.42
储存条件 -20℃
纯度 ≥98%
单位
生物活性 Fostamatinib Disodium (R788 Disodium) 是活性代谢物R406的原药,是Syk抑制剂,IC50为41 nM。[1-3]
In Vitro R788是R406的亚甲基磷酸酯前药,其可以在体内快速转化为R406。 R406(R788的体外活性形式)选择性抑制Syk依赖性信号传导,EC50值范围为33nM至171nM,比不同细胞中不依赖Syk的途径更有效[1]。 R406抑制多种弥漫性大B细胞淋巴瘤(DLBCL)细胞系的细胞增殖,EC50值范围为0.8μM至8.1μM[2]。 R406处理不仅可以降低BLNK,Akt,糖原合成酶激酶-3(GSK-3),叉头盒O(FOXO)和ERK的基础磷酸化,不仅可以用于高水平的细胞(TCL-002),还可以降低磷酸化Syk水平低的细胞。 (TCL1-551)。此外,R406完全抑制TCL1白血病中抗IgM诱导的Bcr信号。尽管TCL1白血病中组成型活性Syk水平较高,但R406对白血病细胞没有选择性细胞毒性[3]。
In Vivo R788在体内有效抑制BCR信号传导,导致恶性B细胞的增殖和存活减少,并显著延长了治疗动物的存活[3]。
靶点 Syk
数据来源文献 [1]. Braselmann, S., et al., R406, an orally available spleen tyrosine kinase inhibitor blocks fc receptor signaling and reduces immune complex-mediated inflammation. J Pharmacol Exp Ther, 2006. 319(3): p. 998-1008.
[2]. Chen, L., et al., SYK-dependent tonic B-cell receptor signaling is a rational treatment target in diffuse large B-cell lymphoma. Blood, 2008. 111(4): p. 2230-7.
[3]. Suljagic, M., et al., The Syk inhibitor fostamatinib disodium (R788) inhibits tumor growth in the Emu- TCL1 transgenic mouse model of CLL by blocking antigen-dependent B-cell receptor signaling. Blood, 2010. 116(23): p. 4894-905.
规格 5mg 10mg 50mg

是一种Syk抑制剂。