N-[2-[2-(4-氯苯基)-4-噻唑基]乙基]丁酰胺
货号：
IA2450
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD08009374 |
| 别名 | N-(2-(2-(4-chlorophenyl)thiazol-4-yl)ethyl)butyraMide |
| 英文名称 | Azoramide |
| CAS | 932986-18-0 |
| 分子式 | C15H17ClN2OS |
| 分子量 | 308.83 |
| 储存条件 | 2-8°C |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 瓶 |
| 生物活性 | Azoramide是非折叠蛋白质应答UPR的小分子调节剂，可改善内质网蛋白折叠能力，激活ER伴侣蛋白能力，保护蛋白免受内质网应激反应。[1] |
| In Vitro | Azoramide可增强分子伴侣的表达、减少蛋白合成，而不引起细胞凋亡和细胞毒性，从而起到保护作用。Azoramide可能需要完整的IRE1和UPR反应中的PERK分支来全面提高分子伴侣能力。Azoramide是一种具有双重属性的化合物，不仅能精准推进ER折叠，还能长期地激活ER分子伴侣能力、促进ER稳态。Azoramide能有效地保护细胞免受化学诱导的ER胁迫。在代谢性ER应激反应中，Azoramide保护β细胞的功能和生存。Azoramide的预处理不会将损害ER功能作为其初步反应。Azoramide的处理导致SERCA的表达上调、引起内质网中Ca2+z滞留效应增强。Azoramide与UPR途径相互作用，促进ER stress的解决并改善内质网功能[1]。 |
| In Vivo | Azoramide可改善具有遗传性肥胖症和饮食诱导型肥胖症的小鼠中的葡萄糖稳态。在多种肥胖小鼠临床前模型中，azoramide的处理可显著地改善胰岛素敏感度和葡萄糖耐受性以及β细胞的功能[1]。 |
| 靶点 | PERK modulator |
| 动物实验 | 用25 mM葡萄糖和500 μM Palmitate (G/P)处理INS1细胞，加入或不加入20 μM azoramide，孵育60小时。孵育后，检测细胞生存活力。[1] |
| 细胞实验 | Animal Models: ob/ob mice; Dosages: 150mg/kg; Administration: oral[1] |
| 数据来源文献 | [1] Fu S, et al. Sci Transl Med. 2015, 7(292):292ra98. |
| 规格 | 5mg 10mg 50mg |
是未折叠蛋白应答（UPR）的小分子调节剂，是一种据称具有抗糖尿病活性的ER应激缓解剂。