Apoptozole
货号：
IA2390
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 含量 | Purity≥98% |
| EC | EINECS 604-604-1 |
| 别名 | ApoptosisActivatorVII |
| CAS | 1054543-47-3 |
| 分子式 | C33H25F6N3O3 |
| 分子量 | 625.56 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | Apoptozole (Apoptosis Activator VII) 是热激蛋白HSP70和Hsc70的抑制剂，与HSP70和Hsc70的Kd值分别为0.14 μM和0.21 μM。它能够诱导caspase依赖性的凋亡反应。[1] |
| In Vitro | Apoptozole通过抑制HSP70与APAF-1的相互作用，诱导caspase依赖性的凋亡反应，而不影响HSP70与ASK1, JNK, BAX, AIF的相互作用[2]。然而，apoptozole在水环境下可能形成聚合物，聚合物可以非特异方式与HSP70蛋白相互作用，可能会造成假阳性结果或非一致性数据[3]。 |
| In Vivo | Apoptozole在具有癌细胞移植瘤的小鼠模型中，能显著地延迟肿瘤生长，而不影响小鼠的生存。在血液中，Apoptozole的消除半衰期比Dox长（DOX为1.6小时，而Apoptozole为8.04小时），在体内达到最大血浆浓度的时间，Az比Dox短(Az所需时间为1小时，Dox所需时间为4小时)[2]。 |
| SMILES | NC(C(C=C1)=CC=C1CN2C(C3=CC=C(OC)C=C3)=C(C4=CC=C(OC)C=C4)N=C2C5=CC(C(F)(F)F)=CC(C(F)(F)F)=C5)=O |
| 靶点 | HSP |
| 动物实验 | 用0-15 μM的Apoptozole处理不同的癌细胞系（A549, 肺腺癌上皮细胞; HeLa, 宫颈癌细胞; MDA-MB-231, 乳腺癌细胞; HepG2, 肝癌细胞）18小时，compound 7作为阴性对照。然后用MTT试验检测细胞活力。[2] |
| 细胞实验 | Animal Models: 雄性裸鼠; Dosages: 10 mg/kg; Administration: 腹腔注射[2] |
| 数据来源文献 | [1] Williams DR, et al. Angew Chem Int Ed Engl. 2008, 47(39):7466-9. [2] Ko SK, et al. Chem Biol. 2015, 22(3):391-403. [3] Evans LE, et al. PLoS One. 2015, 10(10):e0140006. |
| 规格 | 5mg 10mg |
是一种有效且选择性的HSP70和Hsc70抑制剂。