Liproxstatin-1
货号：
IL0690
品牌：
Jinpan
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产品简介
| 含量 | Purity≥98% |
| MDL | MFCD00023421 |
| CAS | 950455-15-9 |
| 分子式 | C19H21ClN4 |
| 分子量 | 340.85 |
| 纯度 | ≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | Liproxstatin-1 是一种有效的 ferroptosis 抑制剂，IC50 值约为 38 nM。[1-2] |
| In Vitro | Liproxstatin-1可防止Gpx4 – / – 细胞中BODIPY 581/591 C11氧化。此外，Liproxstatin-1不会干扰其他经典类型的细胞死亡，如TNFα诱导的细胞凋亡和H2O2诱导的坏死，以及TNFα/ zvad诱导的坏死样凋亡的真正L929模型[1]。 Liproxstatin-1具有很强的抗脂肪转移活性，EC50为约38 nM。 Fer-1和Liproxstatin-1本质上是良好的，但不是很好的自由基捕获抗氧化剂，但它们在磷脂双层中是优异的。 Fer-1（10μM）和Liproxstatin-1（10μM）在15-LOX-1过表达细胞中没有表现出显著的抑制活性，并且其浓度几乎是其EC50s的1000倍，以破坏RSL3诱导的细胞凋亡。这些细胞（分别为15和27 nM）[2]。 |
| In Vivo | Liproxstatin-1（10 mg/kg，ip）可抑制人体细胞，Gpx4 – / – 肾脏和缺血/再灌注诱导的组织损伤模型中的肺上垂[1]。 |
| SMILES | ClC1=CC(CNC2=NC3=CC=CC=C3NC24CCNCC4)=CC=C1 |
| 靶点 | Ferroptosis |
| 动物实验 | 动物包括在诱导型Gpx4 – / – 小鼠的治疗研究中，在性别和体重之间平均分配，通常为8-10周龄。组内的平均重量在22至24克之间。形成群组以具有相同数量的相同年龄的女性/男性。动物体重被设置为在雌性和雄性之间具有相似的分布。对于药理学抑制剂实验，在第1天和第3天注射CreERT2; Gpx4fl/fl小鼠，其中0.5mg TAM溶解在Miglyol中。在第4天，开始化合物处理（Liproxstatin-1：10mg/kg）以及载体对照（PBS中的1％二甲基亚砜（DMSO））。通过ip注射每日一次施用Liproxstatin-1和载体对照。使用GraphPad Prism软件进行存活分析，并根据对数秩检验进行统计分析。 |
| 细胞实验 | 为了诱导敲除Gpx4，将细胞接种到96孔板（每孔1,000个细胞）上，并在接种后用1μM4-OH-他莫昔芬（TAM）处理。除非另有说明，否则使用AquaBluer在处理后（通常72小时）的不同时间点评估细胞活力，作为活细胞的指示物。或者，还通过使用细胞毒性检测试剂盒测量释放的乳酸脱氢酶（LDH）活性来定量细胞死亡。 |
| 数据来源文献 | [1]. Friedmann Angeli JP, et al. Inactivation of the ferroptosis regulator Gpx4 triggers acute renal failure in mice. Nat Cell Biol. 2014 Dec;16(12):1180-91. [2]. Zilka O, et al. On the Mechanism of Cytoprotection by Ferrostatin-1 and Liproxstatin-1 and the Role of Lipid Peroxidation in Ferroptotic Cell Death. ACS Cent Sci. 2017 Mar 22;3(3):232-243 |
| 规格 | 5mg 10mg |
Liproxstatin-1 是一种有效的 ferroptosis 抑制剂。