卡培他滨
货号：
IC1730
品牌：
Jinpan
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产品简介
| MDL | MFCD00930626 |
| EC | EINECS 604-948-1 |
| 别名 | 卡培他宾;Captabin |
| CAS | 154361-50-9 |
| 分子式 | C15H22FN3O6 |
| 分子量 | 359.35 |
| 纯度 | HPLC≥98% |
| 单位 | 支 |
| 生物活性 | Capecitabine 是一种可用于口服的前药，可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)。[1-2] |
| In Vitro | 卡培他滨是一种抗癌化疗药物。它被归类为抗代谢物。卡培他滨通过羧酸酯酶（CES1和2），胞苷脱氨酶转化为5′-脱氧-5-氟胞苷（5’DFCR），5′-脱氧-5-氟尿苷（5’DFUR）和5-氟尿嘧啶（5-FU） （CDD）和胸苷磷酸化酶（TP），肝脏和肿瘤。卡培他滨仅在高浓度下体外诱导显著的细胞毒作用。平均IC50值从COLO205细胞中的860μM变化到HCT8细胞中的6000μM[2]。 |
| In Vivo | 在携带HCT 116异种移植物的小鼠中进行药代动力学/药效学研究，通过口服强饲法接受0.52和2.1mmol/kg /天的卡培他滨。以0.52mmol/kg /天施用的卡培他滨诱导HCT116异种移植物肿瘤生长的部分控制：第21天生长速率= 7.5±0.5。卡培他滨2.1mmol/kg /天在治疗期间实现肿瘤生长的完全控制：生长速率=第21天1±0.2 [2]。 |
| SMILES | C[C@@H]1[C@H]([C@H]([C@H](N2C(N=C(C(F)=C2)NC(OCCCCC)=O)=O)O1)O)O |
| 靶点 | DNA/RNA Synthesis |
| 动物实验 | 小鼠[2]使用6周龄的C57/Bl6 Nu/Nu小鼠。通过皮下注射107个细胞/侧翼获得双侧HCT 116异种移植物。携带HCT 116异种移植物的动物用载体或卡培他滨0.52或2.1mmol/kg（分别为563和2250mg/m 2）处理，每天一次，连续5天/周，通过口服强饲法3周（第0-4天，7-天） 11,14-18）。在第0天，在15,30分钟，1小时，2小时，4小时，8小时和24小时，并且在治疗开始后第7天和第14天计划治疗之前，对动物进行剔除。分析每个时间点的三只动物。在采集时，将血液收集在肝素中，并分离血浆并在-80℃下储存。立即取出肝脏并储存在RNAlater溶液中。对肿瘤进行宏观解剖以去除纤维化组织和血管，并在液氮中快速冷冻。 |
| 细胞实验 | 使用HCT 116，HCT8，HCT15，HT29，SW620和COLO205人结肠癌细胞。细胞在第1天在96孔板中铺板，密度为2500个细胞/孔，HCT116,3500个细胞/孔，HCT8和HT29,5000个细胞/孔，HCT15,6000个细胞/孔，SW620和7000个细胞/孔。对于COLO205，体积为150μL/孔。所有细胞系在第2天用增加浓度的卡培他滨（0.1-10 mM），5’DFCR（10 nM-100μM），5’DFUR（2.5-500μM）或5-FU（0.5-250μM）处理持续24小时。药物暴露后，用冷PBS洗涤细胞一次，并在药物暴露结束后置于200μL无药物培养基中72小时。然后用三氯乙酸固定细胞并用磺酰罗丹明B染色。用Biohit BP-800在540nm处测量光密度。结果基于一式三份进行的三次独立实验[2]。 |
| 数据来源文献 | [1]. PharmD CM, et al. Capecitabine: A review. Clinical Therapeutics. 2005 Jan; 27(1): 23-44.
[2]. Guichard SM, et al. Gene expression predicts differential capecitabine metabolism, impacting on both pharmacokinetics and antitumour activity. Eur J Cancer. 2008 Jan;44(2):310-7. |
| 规格 | 100mg 10mM*1mL in DMSO 10mM*1mL in Water 200mg 500mg 1g |
是一种氟嘧啶氨基甲酸酯，可由胸苷磷酸化酶催化转变为其活性代谢物 Fluorouracil (FU)，可用于抗肿瘤方向的研究。